Уколы для похудения саксенда
Содержание:
Если годы, посвященные попыткам похудеть, наполненные бесчисленными диетами, упражнениями и недовольством своей внешностью, не принесли результатов, выходом из положения могут стать так называемые уколы для похудения. Препарат Saxenda, разработанный компанией Novo Nordisk, одобрен FDA еще в 2014 году, а совсем недавно его было разрешено применять в Израиле. В чем заключается уникальность препарата? Насколько он эффективен и безопасен? Кому показано и противопоказано его применение?
Реально ли сбросить 10 кг с помощью уколов для похудения Saxenda?
Препарат Saxenda (лираглутид) предназначен для лечения ожирения у пациентов с сопутствующими заболеваниями (диабет, артериальная гипертензия, гиперлипидемия), связанными с избыточным весом.
Показаниями к применению уколов для похудения является относительно небольшой избыток веса. Назначает лекарство лечащий врач после прохождения пациентом всех необходимых осмотров, тестов, проверок и анализов.
Уколы для похудения дают возможность сбросить до 10 кг лишнего веса за 3 месяца.
Длительность курса составляет 3 месяца. За это время пациент может сбросить до 10 кг лишнего веса. Для максимальной эффективности препарата производитель рекомендует уменьшить количество употребляемых калорий и обеспечить регулярную физическую активность.
На сайте производителя указано, что препарат Saxenda не предназначен для лечения диабета 2 типа и не применяется с препаратом Victoza, иными агонистами рецептора GLP-1 или инсулином. Взаимодействие Saxenda с другими препаратами для похудения неизвестно. Компания-производитель также указывает целый ряд возможных побочных эффектов, а именно:
- возможное появление опухолей, в том числе злокачественных, щитовидной железы;
- панкреатит;
- проблемы с желчным пузырем (в том числе образование камней);
- гипогликемия у людей с диабетом 2 типа, которые также принимают препараты для лечения диабета 2 типа;
- учащенное сердцебиение;
- проблемы с почками, в т.ч. возможный отказ почек;
- аллергические реакции;
- депрессия и суицидальные мысли.
Менее опасные побочные эффекты препарата включают в себя: тошноту, диареи, запоры, рвоту, головные боли и головокружения, усталость и т.д.
Данный препарат может решить проблему лишнего веса у пациентов, которые не могут похудеть при помощи других способов. Однако стоит помнить, что уколы для похудения назначает только врач, исходя из анамнеза пациента и результатов необходимых анализов.
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Способ применения
- Побочные действия
- Противопоказания
- Беременность
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Передозировка
- Условия хранения
- Форма выпуска
- Состав
- Дополнительно
Препарат Саксенда – гипогликемическое средство, глюкагоноподобного полипептида рецепторов агонист
Действующее вещество препарата Саксенда – лираглутид – представляет собой аналог человеческого глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), произведённый методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, имеющий 97% гомологичности аминокислотной последовательности эндогенному человеческому ГПП-1. Лираглутид связывается и активирует рецептор ГПП-1 (ГПП-1Р). Лираглутид устойчив к метаболическому распаду, период его полувыведения из плазмы после подкожного введения составляет 13 ч. Фармакокинетический профиль лираглутида, позволяющий вводить его пациентам 1 раз в сутки, является результатом самоассоциации, в результате которой происходит замедленное всасывание препарата; связывания с белками плазмы; а также устойчивости к дипептидилпептидазе-4 (ДПП-4) и нейтральной эндопептидазе (НЭП).
ГПП-1 является физиологическим регулятором аппетита и потребления пищи. ГПП-1Р обнаружены в нескольких областях головного мозга, задействованных в регулировании аппетита. В исследованиях на животных введение лираглутида приводило к его захвату в специфических областях головного мозга, включая гипоталамус, где лираглутид посредством специфической активации ГПП-1Р усиливал сигналы о насыщении и ослаблял сигналы о голоде, тем самым приводя к уменьшению массы тела.
Лираглутид уменьшает массу тела у человека преимущественно посредством уменьшения массы жировой ткани. Уменьшение массы тела происходит за счёт уменьшения потребления пищи. Лираглутид не увеличивает 24-часовой расход энергии. Лираглутид регулирует аппетит с помощью усиления чувства наполнения желудка и насыщения, одновременно ослабляя чувство голода и уменьшая предполагаемое потребление пищи.
Лираглутид стимулирует секрецию инсулина и уменьшает неоправданно высокую секрецию глюкагона глюкозозависимым образом, а также улучшает функцию бета-клеток поджелудочной железы, что приводит к снижению концентрации глюкозы натощак и после приёма пищи. Механизм снижения концентрации глюкозы также включает небольшую задержку опорожнения желудка.
Фармакокинетика
В диапазоне доз от 0,6 мг до 3 мг экспозиция лираглутида увеличивается пропорционально дозе. Абсолютная биодоступность лираглутида после подкожного введения составляет приблизительно 55%.
Средний кажущийся объём распределения после подкожного введения лираглутида в дозе 3 мг составляет 20-25 л (у лиц с массой тела около 100 кг). Лираглутид в значительной степени связывается с белками плазмы крови (> 98%).
На протяжении 24 ч после введения здоровым добровольцам однократной дозы [3Н]-лираглутида главным компонентом в плазме оставался неизмененный лираглутид. Были обнаружены 2 метаболита (≤ 9% и ≤ 5% от уровня общей радиоактивности в плазме крови).
Лираглутид метаболизируется эндогенно подобно крупным белкам без участия какого-либо специфического органа в качестве основного пути выведения. После введения дозы [3Н]- лираглутида неизмененный лираглутид не определялся в моче или кале. Лишь незначительная часть введённой радиоактивности в виде метаболитов лираглутида выводилась почками или через кишечник (6% и 5%, соответственно). Радиоактивные вещества выделяются почками или через кишечник, в основном, в течение первых 6-8 дней и представляют собой 3 метаболита.
Средний клиренс после подкожного введения лираглутида составляет приблизительно 0,9 – 1,4 л/ч, период полувыведения составляет примерно 13 ч.
Саксенда 6мг/мл 3мл 5 шт. раствор для подкожного введения
Ново Нордиск А/С (Дания) Препарат: Саксенда
Аналоги по действующему веществу
Виктоза 6мг/мл 3мл 2 шт. раствор для инъекций
Ново Нордиск А/С (Дания) Препарат: Виктоза
Аналоги из категории Гипогликемические препараты
Манинил 5мг 120 шт. таблетки
Берлин Хеми (Германия) Препарат: Манинил
Глюренорм 30мг 60 шт. таблетки
Берингер Ингельхайм Фарма (Германия) Препарат: Глюренорм
Сиофор 500мг 60 шт. таблетки покрытые оболочкой
Берлин Хеми (Германия) Препарат: Сиофор 500
Сиофор 850мг 60 шт. таблетки покрытые оболочкой
Берлин Хеми (Германия) Препарат: Сиофор 850
Амарил 2мг 90 шт. таблетки
Санофи (Италия) Препарат: Амарил
Аналоги из категории Сахарный диабет
Амарил м 2мг+500мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Санофи (Корея) Препарат: Амарил м
Новонорм 1мг 30 шт. таблетки
Ново Нордиск А/С (Германия) Препарат: Новонорм
Манинил 1,75мг 120 шт. таблетки
Берлин Хеми (Германия) Препарат: Манинил
Глибомет 40 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Берлин Хеми (Германия) Препарат: Глибомет
Диабетон mb 60мг 30 шт. таблетки модифицированного высвобождения les laboratoires servier industrie
Лаборатория Сервье (Франция) Препарат: Диабетон mb
Инструкция по применению Саксенда
Состав и форма выпуска
Раствор для подкожного введения – 1 мл:
- активное вещество: лираглутид – 6 мг (в одной предварительно заполненной шприц-ручке содержится 3 мл раствора, что соответствует 18 мг лираглутида);
- вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата дигидрат — 1,42 мг; фенол — 5,5 мг; пропиленгликоль — 14 мг; кислота хлористоводородная/натрия гидроксид (для коррекции рН); вода для инъекций — до 1 мл.
Раствор для подкожного введения, 6 мг/мл. По 3 мл в картриджи из стекла I гидролитического класса, укупоренные дисками из бромбутиловой резины/полиизопрена с одной стороны и поршнями из бромбутиловой резины с другой. Картридж запаян в пластиковую мультидозовую одноразовую шприц-ручку для многократных инъекций. По 5 мультидозовых одноразовых шприц-ручек в картонную пачку.
Прозрачный, бесцветный или почти бесцветный раствор.
Снижающее массу тела.
Всасывание. Всасывание лираглутида после п/к введения происходит медленно, время достижения Tmax — около 11 ч после введения. У пациентов с ожирением (ИМТ 30–40 кг/м2) после введения лираглутида в дозе 3 мг средняя равновесная концентрация лираглутида (AUCτ/24) достигает приблизительно 31 нмоль/л. В диапазоне доз от 0,6 мг до 3 мг экспозиция лираглутида увеличивается пропорционально дозе. Абсолютная биодоступность лираглутида после подкожного введения составляет приблизительно 55%.
Распределение. Средний кажущийся Vd после п/к введения лираглутида в дозе 3 мг составляет 20–25 л (у лиц с массой тела около 100 кг). Лираглутид в значительной степени связывается с белками плазмы крови (>98%).
Метаболизм. На протяжении 24 ч после введения здоровым добровольцам однократной дозы [3Н]-лираглутида главным компонентом в плазме оставался неизмененный лираглутид. Были обнаружены 2 метаболита (≤9 и ≤5% от уровня общей радиоактивности в плазме крови).
Выведение. Лираглутид метаболизируется эндогенно подобно крупным белкам без участия какого-либо специфического органа в качестве основного пути выведения. После введения дозы [3Н]-лираглутида неизмененный лираглутид не определялся в моче или кале. Лишь незначительная часть введенной радиоактивности в виде метаболитов лираглутида выводилась почками или через кишечник (6 и 5% соответственно). Радиоактивные вещества выделяются почками или через кишечник, в основном, в течение первых 6–8 дней и представляют собой 3 метаболита.
Средний клиренс после п/к введения лираглутида составляет приблизительно 0,9–1,4 л/ч, T1/2 составляет примерно 13 ч.
Особые группы пациентов
Пожилой возраст. Коррекция дозы с учетом возраста не требуется. Согласно результатам популяционного фармакокинетического анализа у пациентов с ожирением или избыточной массой тела в возрасте 18–82 лет, возраст не оказывал клинически значимое влияние на фармакокинетику лираглутида при п/к введении в дозе 3 мг.
Пол. Основываясь на данных популяционного фармакокинетического анализа, у женщин скорректированный по массе тела клиренс лираглутида после п/к введения в дозе 3 мг на 24% меньше, чем у мужчин. На основании данных по ответной реакции на воздействие препарата, коррекция дозы с учетом пола не требуется.
Этническая принадлежность. Согласно результатам популяционного фармакокинетического анализа, в который были включены данные исследований у пациентов с ожирением или избыточной массой тела европеоидной, негроидной, азиатской и латиноамериканской расовых групп, этническая принадлежность не оказывала клинически значимое влияние на фармакокинетику лираглутида при п/к введении в дозе 3 мг.
Масса тела. Экспозиция лираглутида уменьшается при увеличении исходной массы тела. Применение лираглутида в дозе 3 мг ежедневно обеспечивает адекватную экспозицию в диапазоне массы тела 60–234 кг, согласно оценке ответной реакции на системную экспозицию препарата в клинических исследованиях. Экспозицию лираглутида у пациентов с массой тела больше 234 кг не изучали.
Нарушение функции печени. Фармакокинетику лираглутида оценивали у пациентов с различной степенью нарушения функции печени в исследовании однократной дозы (0,75 мг). Экспозиция лираглутида была на 23 и 13% меньше у пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Экспозиция была значительно меньше (на 44%) у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (>9 баллов по классификации Child Pugh).
Почечная недостаточность. В исследовании однократной дозы (0,75 мг) экспозиция лираглутида была меньше у пациентов с почечной недостаточностью по сравнению с лицами с нормальной функцией почек. Экспозиция лираглутида была меньше на 33, 14, 27 и 26%, соответственно, у пациентов с почечной недостаточностью легкой (Cl креатинина 50–80 мл/мин), средней (30–50 мл/мин), тяжелой степени ( Купить
Комментарии