Трайкор для чего это лекарство

Описание актуально на 08.06.2016

• Латинское название: Tricor
• Код АТХ: C10AB05
• Действующее вещество: Фенофибрат (Fenofibrate)
• Производитель: Recipharm Fontaine (Франция)

Состав

Одна таблетка включает 145 мг / 160 мг микронизированного фенофибрата.

Дополнительно: МКЦ, докузат натрия, сахароза, стеарат магния, лаурилсульфат натрия, моногидрат лактозы, кросповидон, коллоидный кремния диоксид, гипромеллоза, Opadry OY-B-28920 (оболочка).

Форма выпуска

Трайкор производится в форме таблеток по 145 мг, от 10 до 300 штук в упаковке и таблеток по 160 мг, от 10 до 100 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство Трайкор относится к группе гиполипидемических средств – фибратов. Активный ингредиент препарата – фенофибрат (производное фиброевой кислоты) характеризуется активизирующим воздействием на PPARα и благодаря понижению синтеза апопротеина СIII и стимуляции липопротеинлипазы приводит к усилению липолиза и увеличению количества выведенных из плазмы крови атерогенных липопротеидов, содержащих большое число триглицеридов. Активизация PPARα также увеличивает синтез AI и АII апопротеинов.

Такое воздействие фенофибрата на липопротеиды способствует снижению фракций ЛПОНП и ЛПНП, содержащих апопротеин В, и повышению фракции ЛПВП, включающей AI и АII апопротеины. Помимо этого, действие фенофибрата направленно на корректировку процессов производства и катаболизма ЛПОНП, что приводит к увеличению клиренса ЛПНП и уменьшению содержание плотных и мелких частиц ЛПНП (увеличение данных ЛПНП наблюдается у больных с атерогенным липидным фенотипом и сопровождается повышенным риском ИБС).

Проведенные клинические исследования гиполипидемических свойств фенофибрата показали уменьшение содержания триглицеридов на 40-55% и общего холестерина на 20-25% на фоне увеличения содержания ЛПВП на 10-30%. У больных с гиперхолестеринемией, уровень ЛПНП которых понижен на 20-35%, лечение фенофибратом приводило к уменьшению соотношения: общего холестерина и ЛПВП; апопротеина В и апопротеина АI; ЛПВП и ЛПНП, которые являются маркерами риска атерогенности.

Принимая во внимание значительное влияние фенофибрата на содержание триглицеридов и ЛПНП, его применение эффективно в отношении пациентов с гиперхолестеринемией, независимо от того, сопровождается она гипертриглицеридемией или нет, включительно со вторичной гиперлипопротеинемией, как например, при 2 типе сахарного диабета (отмечается эффективность Трайкора при сахарном диабете). В процессе проведения терапии фенофибратом возможно значительное снижение и даже полное исчезновение внесосудистых отложений холестерина (туберозные и сухожильные ксантомы).

У больных с завышенным содержанием липопротеидов или фибриногена, которые проходили лечение фенофибратом, наблюдали значительное уменьшение данного показателя. Терапия фенофибратом приводила к снижению уровня С-реактивного белка и прочих маркеров воспаления.

Пациенты с гиперурикемией и дислипидемией получали дополнительное преимущество лечения фенофибратом, которое заключалось в урикозурическом эффекте, приводящем к понижению содержания мочевой кислоты примерно на 25%.

Проведенные исследования на животных и последующие клинические исследования доказали снижение фенофибратом агрегации тромбоцитов, возникшей вследствие воздействия аденозиндифосфата, эпинефрина и арахидоновой кислоты.

Таблетки Трайкор 145 мг включают в свой состав микронизированный фенофибрат в форме наночастиц.

В плазме человека исходный фенофибрат не обнаруживается. Главным плазменным продуктом метаболизма препарата считается фенофиброевая кислота.

Плазменная Cmax фенофибрата отмечается по прошествии 2-4 часов после перорального приема препарата. Продолжительный прием фенофибрата не приводит к изменению его плазменной концентрации, которая, вне зависимости от индивидуальных особенностей организма пациента, остается стабильной.

В отличие от препаратов предшественников, пероральный прием данной лекарственной формы фенофибрата (наночастицы) может осуществляться в любое время суток независимо от еды, которая в этом случае не влияет на максимальную плазменную концентрацию фенофибрата и его общее действие.

После внутреннего приема фенофибрат подвергается быстрой гидролизации эстеразами, с выделением в плазму фенофиброевой кислоты (основной метаболит). В плазме крови наблюдается стабильная связь фенофиброевой кислоты с альбумином (более 99%). T1/2 главного метаболита препарата составляет около 20-ти часов. Фенофибрат не участвует в микросомальном метаболизме и не представляет собой субстрат для CYP3A4.

Выведение препарата с мочой осуществляется главным образом в форме фенофиброевой кислоты, а также конъюгата глюкуронида. На протяжении 6-ти суток наблюдается практически полное выведение фенофибрата.

Показатель общего клиренса фенофиброевой кислоты с возрастом пациента не изменяется. Кумуляции препарата не происходит. Применение гемодиализа для выведения фенофибрата неэффективно.

Таблетки Трайкор 160 мг, в сравнении с более ранними лечебными формами фенофибрата характеризуются большей биодоступностью.

В плазме человека исходный фенофибрат не обнаруживается. Главным плазменным продуктом метаболизма препарата считается фенофиброевая кислота.

Плазменная Cmax отмечается по прошествии 4-5 часов после перорального приема препарата. Продолжительный прием фенофибрат не приводит к изменению его плазменной концентрации, которая, вне зависимости от индивидуальных особенностей организма пациента, остается стабильной. Всасывание данной лечебной формы фенофибрата увеличивается при его сочетаемом приеме с пищей.

В плазме выявляют только главный продукт метаболизма фенофибрата – фенофиброевую кислоту, которая стабильно связывается с альбумином более чем на 99%. T1/2 главного метаболита препарата составляет около 20-ти часов.

Выведение препарата с мочой осуществляется главным образом в форме фенофиброевой кислоты, а также конъюгата глюкуронида. На протяжении 6-ти суток наблюдается практически полное выведение фенофибрата.

Показатель общего клиренса фенофиброевой кислоты с возрастом пациента не изменяется. Кумуляции препарата не происходит. Применение гемодиализа для выведения фенофибрата неэффективно.

Показания к применению

Трайкор показан к применению с целью:

• лечения изолированной или смешанной гиперхолестеринемиии гипертриглицеридемии(дислипидемия IIa, IIb, III, IV, V типа) в случае неэффективности диетотерапииили прочих немедикаментозных терапевтических методов (включая снижение веса, увеличение физических нагрузок и пр.), в особенности в присутствии дополнительных факторов риска связанных с дислипидемией(курение, артериальная гипертония);
• терапии вторичной гиперлипопротеинемии, при сохранении гиперлипопротеинемиидаже на фоне эффективного лечения основной патологии (например, дислипидемия, наблюдаемая при сахарном диабете).

Противопоказания

Назначение препарата Трайкор противопоказано при:

• тяжелых патологиях печени (включая цирроз) или почек(при КК меньше 20мл/мин);
• персональной гиперчувствительности к фенофибратуили прочим компонентам таблеток;
• кормлении грудью;
• непереносимости сахаров;
• патологиях желчного пузыря;
• упоминании в анамнезе пациента фототоксичностиили фотосенсибилизациипри предыдущем приеме фибратов или Кетопрофена;
• предшествующих аллергических реакциях на соевый Лецитин, арахисили его масло, а также родственные продукты питания (риск проявлений гиперчувствительности);
• до 18-ти лет.

Трайкор применяют с особой осторожностью при:

• недостаточности печеночной/почечнойфункции;
• алкоголизме;
• гипотиреозе;
• отягощенном анамнезе в отношении наследственных мышечных патологий;
• параллельном приеме статинов;
• в пожилом возрасте.

Побочные действия

Иногда в процессе терапии Трайкором наблюдали:

Трайкор, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки препарата Трайкор предназначены для перорального приема в целом виде совместно с водой (200-250 мл). Инструкция по применению Трайкор 145 мг допускает прием таблеток препарата независимо от еды в любое удобное пациенту время суток. Таблетки Трайкор 160 мг следует принимать во время приема пищи.

Дозировочный режим терапии препаратом Трайкор предполагает одноразовый суточный прием взрослыми пациентами одной таблетки по 145 мг или 160 мг. Данные лекарственные формы Трайкора, как и препараты-предшественники с содержанием фенофибрата 200 мг (например, Липантил 200 М), считаются эквивалентными, в связи с чем, переход от приема одного лекарства на другое осуществляется без каких-либо корректировок дозировок.

Больные с недостаточностью почечной функции требуют проведения лечения с применением пониженных доз препарата. Пожилые пациенты в корректировке доз не нуждаются. Применение Трайкора для терапии пациентов с патологиями печени не изучено.

Терапию лечебным средством Трайкор следует проводить на протяжении длительного времени, параллельно с диетой, прописанной пациенту до начала лечения. Лечащий врач должен периодически оценивать эффективность проводимой терапии. Критерием такой оценки является сывороточное содержание липидов (включая общий холестерин, триглицериды и ЛПНП). В случае отсутствия эффекта лечения по прошествии нескольких месяцев (обычно после 3-х месяцев) приема таблеток Трайкор, следует пересмотреть вопрос целесообразности его дальнейшего применения и возможности проведения альтернативной терапии.

Передозировка

Эпизоды передозировки Трайкором на данное время не описаны. Антидот к препарату неизвестен. В случае подозрений на вероятную передозировку необходимо назначить лечение соответствующее отмечаемым негативным симптомам. Проведение гемодиализа не будет эффективным.

Взаимодействие

Параллельное применение фенофибрата с пероральными антикоагулянтами приводит к усилению их эффекта и, как следствие, к повышению риска возникновения кровотечений, по причине вытеснения антикоагулянта из белковых связей. В начале терапии фенофибратом рекомендуют понизить дозировки принимаемых пациентом антикоагулянтов примерно на треть, с дальнейшим целенаправленным подбором их адекватных доз. Дозировки антикоагулянта подбирают согласуясь с уровнем МНО.

При совместном приеме фенофибрата и Циклоспорина было отмечено несколько тяжелых эпизодов обратимого снижения функции почек. Такая комбинация лекарственных средств требует контроля над состоянием почечной функциональности и своевременной отмены фенофибрата в случае значимого изменения лабораторных показателей.

Сочетаемый прием фенофибрата с прочими фибратами или статинами увеличивает возможность тяжелого токсического воздействия в отношении мышечных волокон.

Исследования микросом человеческой печени (in vitro) выявили отсутствие ингибирующего действия фенофибрата и его основного метаболита – фенофиброевой кислоты на изоферменты цитохрома Р450: CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4, CYP2E1В, а также слабое ингибирующее действие на изоферменты CYP2C19 и CYP2А6 и умеренное на CYP2C9.

Условия продажи

Лечебное средство Трайкор является рецептурным.

Условия хранения

Таблетки Трайкор следует сохранять при температуре до 25 °C в упаковке производителя.

Срок годности

3 года для таблеток 145 мг и 2 года для таблеток 160 мг.

Особые указания

Назначать Трайкор при сахарном диабете 2-го типа, нефротическом синдроме, гипотиреозе, диспротеинемии, негативных последствиях медикаментозного лечения, обструктивных патологиях печени, алкоголизме и прочих подобных болезненных состояниях, можно только после проведения предварительного лечения направленного на устранение факторов вторичной гиперхолестеринемии.

Лечащий врач должен периодически оценивать эффективность проводимой терапии. Критерием такой оценки является сывороточное содержание липидов (включая общий холестерин, триглицериды и ЛПНП). В случае отсутствия эффекта лечения по прошествии нескольких месяцев (обычно после 3-х месяцев) приема таблеток Трайкор, следует пересмотреть вопрос целесообразности его дальнейшего применения и возможности проведения альтернативной терапии.

У больных с гиперлипидемией, проходящих лечение препаратами с эстрогенами или принимающих оральные гормональные контрацептивы, включающие эстрогены, следует определять первичную или вторичную причину формирования гиперлипидемии, так как увеличение уровня липидов возможно вследствие приема эстрогенов.

На фоне применения Трайкора и прочих лечебных средств, уменьшающих уровень липидов, иногда наблюдали повышение содержания печеночных трансаминаз. Чаще всего такое повышение носило временный характер, было незначительным и проходило бессимптомно. На протяжении первых 12-ти месяцев терапии Трайкором рекомендуют отслеживать концентрации трансаминаз (АСТ, АЛТ) каждые 3 месяца. В случае выявления у пациента повышенного уровня трансаминаз необходимо тщательно отслеживать его дальнейшее состояние и при увеличении содержания АСТ и АЛТ в три раза в сравнении с ВГН отменить прием Трайкора.

В период проведения терапии Трайкором были описаны эпизоды развития панкреатита. Вероятными причинами данной патологии в этом случае считают: неудовлетворительную эффективность лечения у больных с тяжелой гипертриглицеридемией, непосредственное воздействие самого лечебного средства, а также вторичные факторы, связанные с присутствием камней в желчном пузыре или формированием в нем осадка, сопровождающиеся непроходимостью общего желчного протока.

Применение Трайкора, как и прочих препаратов, понижающих содержание липидов, может стать причиной токсического воздействия на мышечную ткань, вплоть до развития рабдомиолиза (в редких случаях). Частота таких случаев повышается при указаниях в анамнезе пациента на почечную недостаточность и гипоальбуминемию. Подозрение на токсическое воздействие препарата на мышечную ткань обоснованно в случае жалоб пациента на миозит, слабость, мышечные судороги и спазмы, диффузную миалгию, а также при выраженном увеличении активности креатинфосфокиназы (в пять раз выше ВГН). В данных случаях терапию Трайкором следует отменить.

Риск формирования рабдомиолиза увеличивается у больных предрасположенных к рабдомиолизу и/или миопатии, включая пожилой возраст (больше 70-ти лет), злоупотребление алкоголем, отягощенный наследственный анамнез в отношении мышечных заболеваний, гипотиреоз, нарушение почечной функции. Пациентам таких групп можно назначать Трайкор только в случае значительного превышения пользы лечения в сравнении с возможным риском формирования рабдомиолиза.

Сочетаемый прием фенофибрата с прочими фибратами или статинами увеличивает возможность тяжелого токсического воздействия в отношении мышечных волокон, в особенности при предшествующих заболеваниях мышц. По этой причине параллельное лечение Трайкором и статинами оправдано только в случае наличия у пациента смешанной дислипидемии тяжелого характера и повышенного риска сердечно-сосудистых осложнений, при отсутствии в его анамнезе заболеваний мышц и в условиях постоянного контроля токсического воздействия на мышечную ткань.

В случае увеличения уровня креатинина более чем в полтора раза выше ВГН, терапию Трайкором следует приостановить. На протяжении первых 3-х месяцев лечения следует периодически отслеживать концентрации креатинина.

Аналоги Трайкора

Аналоги Трайкора представлены лечебными средствами: Липанор, Гемфиброзил, Трилипикс.

Трайкор – медикаментозный препарат из группы фибратов, применяющийся для лечения гиперлипидемии. Лекарство может быть назначено терапевтом, кардиологом, эндокринологом, нутрициологом или диетологом. Фармацевтическое средство имеет широкую распространенность в США, и относительно недавно стало популярным в России.

Однако есть сведения, что медикамент способен вызывать серьезные побочные эффекты, поэтому перед началом приема необходимо тщательно ознакомиться с инструкцией по применению Трайкора. Особое внимание следует уделить информации о противопоказаниях и побочных эффектах медикамента.

Общие сведения о лекарстве

Препарат Трайкор (МНН – Tricor) относится к группе фибратов. Применяется в эндокринологической, кардиологической, терапевтической практике и не только. Назначить лекарство может врач, который занимается лечением основного заболевания, сопровождающегося гиперлипидемией или гиперхолестеринемией.

Форма выпуска, стоимость

Препарат отпускается в форме таблеток для перорального приема. Цена Трайкора зависит от дозировки активного вещества в 1 таблетке. Средняя стоимость лекарства приведена в таблице ниже.

Состав и фармакосвойства

Активное вещество – фенофибрат микронизированный в количестве 0,145 или 0,160 мг. Дополнительные элементы представлены натрия лаурисульфатом, сахарозой, лактозы моногидратом, кросповидоном, аэросилом, гипромеллозой и др.

Фенофибрат – вещество из ряда фибратов. Оказывает гиполипидемическое воздействие за счет активизации РАПП-альфа. Под его влиянием процесс липолиза усиливается, стимулируется продуцирование апопротеинов А1 и А2. Параллельно ингибируется выработка апопротеина С3.

Концентрация липидов в кровяной плазме снижается благодаря усиленному процессу их выведения. На протяжении всего курса лечения наблюдается понижение содержания холестерола, триглицеридов, а также снижается риск образования внесосудистых отложений этих элементов.

Спустя 2-4 часа после приема таблетки наблюдается максимальное действие средства. При этом стабильно высокая их концентрация вещества сохраняется у всех без исключения больных на протяжении всего курса терапии. Большая часть медпрепарата выводится с посредством почек. Полная экскреция отмечается через 6 суток.

Показания и противопоказания

Трайкор назначают при определенных показаниях:

• гиперхолестеринемия, которую не удается устранить с помощью диеты;
• гипертриглицеридемия;
• гиперлипопротеинемия, возникшую на фоне других патологий (вторичная форма).

К числу противопоказаний к лечению Трайкором можно отнести:

• печеночную недостаточность;
• гиперчувствительность к компонентам лекарства или аллергию на них;
• патологии желчного пузыря;
• почечную недостаточность, протекающую на фоне врожденной галактоземии;
• цирроз печени.

Трайкор, как правило, не назначается женщинам во время беременности и в период лактации. Если же возникает необходимость в его использовании, прописать лекарство может только врач, предварительно сопоставив пользу и возможные риски. Также лекарство противопоказано детям младше 18 лет.

Инструкция по применению

Лекарство можно принимать вне зависимости от времени суток и приема пищи. Таблетку нельзя делить, дробить или разжевывать – она должна проглатываться целиком. Запивать ее нужно 200-250 мл воды без газа.

Важно продолжать диетотерапию, которая была назначена пациенту до того, как ему был прописан Трайкор.

На протяжении всего курса лечения следует контролировать показатели липидов в кровяной сыворотке. Положительные результаты от проведения терапии Трайкором наблюдаются спустя 3 месяца. Если этого не происходит, врач должен рассмотреть вопрос назначения дополнительных лекарственных средств.

Рекомендуемая дозировка – 1 таблетка (вне зависимости от содержания активного компонента) 1 раз в 24 часа. Эта дозировка рассчитана для лечения гиперлипидемии, гиперхолестеринемии, а также диабетической ренопатии.

Фенофибрат снижает потребность в операции лазерной коагуляции на 37%

Для пациентов преклонного возраста подходит такая же дозировка Трайкора, как и для взрослых людей. Если же у больного наблюдается нарушение работы почек, при котором клиренс колеблется в диапазоне от 30 до 60 мл в минуту, дозировку следует уменьшить. Для пациентов с ХПН и клиренсом меньше этих показателей применение любых препаратов на основе фенофибрата категорически противопоказано.

Особые указания

При диагностированных печеночных патологиях лекарство Трайкор не назначается. С особой осторожностью применяется у пациентов с диагностированным гипотиреозом. Во время терапии важно время от времени проводить биохимический анализ крови на уровень тиреоидных гормонов.

Больным с хроническим алкоголизмом лекарство может быть прописано только в случае острой необходимости. Это же касается пациентов, проходящих курс терапии с использованием ГМГ-КоА-редуктазы. Повышенного внимания со стороны врача требуют больные с врожденными или хроническими патологиями мышц, а также люди, принимающие пероральные антикоагулянты.

Взаимодействие с другими медикаментами

При применении таблеток Трайкор необходимо учитывать, что с некоторыми группами лекарственных средств его сочетать не следует. В некоторых случаях одновременное использование данного лекарства с другими фармацевтическими средствами способно вызвать возникновение нежелательных эффектов и патологических состояний:

• Применение Трайкора параллельно с пероральными антикоагулянтами значительно повышает риск открытия кровотечений.
• Лекарство не следует сочетать с циклоспоринами, поскольку это может привести к нарушению функционирования почек.
• При одновременном приеме Трайкора с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы возникает вероятность развития рабдомиолиза.
• Производные сульфонилмочевины в сочетании с рассматриваемым препаратом вызывают усиление гипогликемического действия.
• Трайкор усиливает действие аценокумарола.

Побочные реакции и симптомы передозировки

Побочные эффекты возникают в редких случаях. Они могут проявиться в виде:

• болей в зоне эпигастрия;
• тошноты;
• выпадения волос;
• рвоты;
• светобоязни;
• развития острого панкреатита;
• расстройств половой функции;
• поноса;
• метеоризмов;
• повышения уровня гемоглобина;
• головных болей;
• развития гепатита;
• венозной тромбоэмболии;
• повышения концентрации мочевины;
• зуда по телу;
• мышечной слабости;
• легочной эмболии;
• повышенного содержания лейкоцитов в крови;
• крапивницы.

При проявлении таких недомоганий, либо при подозрении на развитие хотя бы одной из вышеуказанных болезней, необходимо незамедлительно обратиться к лечащему врачу.

Случаи передозировки препаратом Трайкор у пациентов зафиксированы не были. Если при систематическом применении лекарства в повышенных дозах возникли недомогания, прием таблеток необходимо прекратить. Специальных антидотов для устранения симптомов передозировки не существует. В этом случае проводится симптоматическая терапия.

Доступные аналоги

Не всегда удается проводить лечение гиперлипидемии или гиперхолестеринемии именно с помощью лекарственного средства Трайкор. В таких случаях врач может назначить более доступные заменители препарата. В таблице представлены только дешевые аналоги Трайкора.

Это еще далеко не полный список препаратов, которые могут быть назначены вместо Трайкор. Однако прочие лекарства имеют сходство с рассматриваемым средством только по коду АТС 4 уровня. Также большое количество фармацевтической продукции оказывает схожее действие, и имеет такие же показания к применению, однако к прямым аналогам Трайкора их не относят.

Не стоит самостоятельно принимать решение о замене препарата. Даже если возникли побочные действия, проявились симптомы передозировки, обязательно следует обратиться к своему лечащему врачу. Только он сможет подобрать эффективное средство, которым можно заменить Трайкор.

Отзывы врачей и пациентов

Отзывы пациентов о Трайкоре разные. Врачи тоже высказывают неоднозначные мнения по поводу приема данного лекарства:

Василий Федоров, 68 лет: «Впервые заметил проблемы со здоровьем тогда, когда на ровном месте начал стремительно набирать вес. Обратился к гастроэнтерологу-диетологу, он назначил мне растительную диету. Придерживался ее очень долго, но ожидаемых результатов не получил.

При обращении к терапевту получил направление на анализ на липидный профиль. Холестерин зашкаливал – 7,8 ммоль. Врач назначил Трайкор. Принимал лекарство довольно долго, но эффект заметил спустя несколько дней. Постепенно вес начал приходить в норму, как и показатели анализа. И никаких побочных эффектов! Я доволен пройденным лечением».

Елена Савельева, 48 лет: «У меня сахарный диабет, диагностировали 20 лет назад. Холестерин с тех пор «скачет» постоянно. Моя врач-эндокринолог назначила мне капсулы Трайкор. После первого приема возник приступ тошноты и головной боли.

Рискнула на второй день принять еще одну таблетку. Слава Богу, никаких «побочек» не заметила. Прошла полный курс терапии, и очень благодарна своему врачу за то, что прописала мне это лекарство. Я довольна терапией – холестерин снизился, уровень липидов нормализовался».

Ирина Славина, врач-терапевт: «Этот препарат назначаю своим пациентам не так часто, как другие врачи. Нередко больные выражают жалобы на рвоту, тошноту, головокружение. Конечно, все эти симптомы субъективны, но закрывать на них глаза нельзя.

Мое мнение: прежде чем прибегать к фибратам, необходимо прописывать пациентам курс лечения статинами. По крайней мере, такова моя тактика лечения гиперхолестеринемии или гиперлипидемии у разных групп пациентов».

Трайкор – высокоэффективный препарат, помогающий понизить уровень липидов и холестерина в крови. Его действие оценено во многих странах зарубежья – США, Европы и пр.

Но, судя по многочисленным отзывам пациентов, которые можно найти в интернете, далеко не всегда терапия протекает «безоблачно». У многих людей развиваются серьезные побочные действия, на которые ни при каких обстоятельствах нельзя закрывать глаза. Постоянное недомогание, связанное с приемом капсул, требует отмены препарата, либо его замены другим фармакологическим средством. Но это решение принимается исключительно специалистом.

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Трайкор

Международное непатентованное название (МНН): фенофибрат

Лекарственная форма:

Состав:

Оболочка (Опадри ® OY-B-28920): 25,1 мг
Поливиниловый спирт 11,43 мг
Титана диоксид 8,03 мг
Тальк 5,02 мг
Лецитин соевый 0,50 мг
Камедь ксантановая 0,12 мг

Описание
Продолговатые таблетки покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с надписью «145» на одной стороне, и логотипом на другой стороне таблетки.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ: С10АВ05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Активируя РАПП-альфа (альфа-рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом), фенофибрат усиливает липолиз и выведение из плазмы атерогенных липопротеидов с высоким содержанием триглицеридов путем активации липопротеинлипазы и уменьшения синтеза апопротеина СШ. Активация РАПП-альфа также приводит к усилению синтеза апопротеинов AI и АН.

Фенофибрат является производным фиброевой кислоты, способность которой изменять содержание липидов в организме человека, опосредована активацией РАПП-альфа. Описанные выше эффекты фенофибрата на липопротеиды приводят к уменьшению содержания фракции липопротеидов низкой (ЛПНП) и очень низкой плотности (ЛПОНП), к числу которых относится апопротеин В, и увеличению содержания фракции липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), к числу которых относятся апопротеины AI и АН.

Кроме того, за счет коррекции нарушений синтеза и катаболизма ЛПОНП, фенофибрат повышает клиренс ЛПНП и снижает содержание плотных и небольшого размера частиц ЛПНП, повышение которых наблюдается у пациентов с атерогенным фенотипом липидов, частым нарушением у пациентов с риском ишемической болезни сердца. В ходе клинических исследований было отмечено, что применение фенофибрата снижает уровень общего холестерина на 20 – 25% и триглицеридов на 40 – 55% при повышении уровня ЛПВП-холестерина на 10 – 30%. У пациентов с гиперхолестеринемией, у которых уровень ЛПНП-холестерина снижается на 20 – 35% использование фенофибрата приводило к снижению соотношений: «общий холестерин/ЛПВП-холестерин», «ЛПНП- холестерин/ЛПВП-холестерин» и «Апо В/Апо AI», являющихся маркерами атерогенного риска.

Учитывая влияние фенофибрата на уровень ЛПНП-холестерина и триглицеридов, применение препарата эффективно у пациентов с гиперхолестеринемией, как сопровождающейся, так и не сопровождающейся гипертриглицеридемией, включая вторичную гиперлипопротеинемию, например при сахарном диабете 2-го типа. Во время лечения фенофибратом могут значительно уменьшиться и даже полностью исчезнуть внесосудистые отложения холестерина (сухожильные и туберозные ксантомы). У пациентов с повышенным уровнем фибриногена, получивших лечение фенофибратом, отмечено значительное снижение данного показателя, так же как и у пациентов с повышенным уровнем липопротеидов. Другие маркеры воспаления, такие как С-реактивный белок, также уменьшаются при лечении фенофибратом.

Для пациентов с дислипидемией и гиперурикемией дополнительное преимущество заключается в урикозурическом эффекте фенофибрата, приводящем к снижению концентрации мочевой кислоты приблизительно на 25%. В ходе клинического исследования и в экспериментах на животных было показано, что фенофибрат снижает агрегацию тромбоцитов, вызванную аденозиндифосфатом, арахидоновой кислотой и эпинефрином.

Фармакокинетика
Трайкор 145 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой содержат 145 мг микронизированного фенофибрата в виде наночастиц. Исходный фенофибрат в плазме не обнаруживается. Основным плазменным метаболитом является фенофиброевая кислота.

Всасывание: максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 2-4 часа после приема внутрь. При длительном применении концентрация препарата в плазме остается стабильной, независимо от индивидуальных особенностей пациента. В отличие от предыдущих лекарственных форм фенофибрата, максимальная концентрация в плазме крови и общее действие фенофибрата в виде наночастиц не зависит от приема пищи. Поэтому Трайкор 145 мг можно принимать в любое время независимо от приема пищи.

Распределение: фенофиброевая кислота прочно связывается с альбумином плазмы (более 99%).

Период полувыведения: период полувыведения фенофиброевой кислоты (T1/2) – около 20 часов.

Метаболизм и выведение: после применения внутрь фенофибрат быстро гидролизуется эстеразами. В плазме обнаруживается только основной активный метаболит фенофибрата – фенофиброевая кислота. Фенофибрат не является субстратом для CYP 3A4. Не принимает участия в микросомальном метаболизме.

Выводится, главным образом, с мочой в виде фенофиброевой кислоты и конъюгата глюкуронида. В течение 6 дней фенофибрат выводится практически полностью. Общий клиренс фенофиброевой кислоты, определяемый у пожилых пациентов не изменяется.

Препарат не кумулируется после однократного приема и при длительном применении. При гемодиализе не выводится.

Показания к применению
Гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия изолированная или смешанная (дислипидемия тип IIа, IIb, III, IV, V) у пациентов, для которых диета или другие немедикаментозные лечебные мероприятия (например, снижение массы тела или увеличение физической активности) оказались неэффективными, особенно при наличии связанных с дислипидемией факторов риска, таких как артериальная гипертония и курение.

Для лечения вторичной гиперлипопротеинемии препарат применяется в тех случаях, когда гиперлипопротеинемия сохраняется, несмотря на эффективное лечение основного заболевания (например, дислипидемия при сахарном диабете).

Противопоказания
Препарат строго противопоказан в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к фенофибрату или другим компонентам лекарственного средства,
• печёночная недостаточность (включая цирроз печени),
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены),
• наличие в анамнезе фотосенсибилизации или фототоксичности при лечении фибратами или кетопрофеном,
• заболевания желчного пузыря,
• период кормления грудью,
• врожденная галактоземия, недостаточность лактазы, нарушение всасывания глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозу),
• врожденная фруктоземия, недостаточность сахаразы-изомальтазы (препарат содержит сахарозу),
• аллергическая реакция на арахис, арахисовое масло, соевый лецитин или родственные продукты в анамнезе (в связи с риском развития реакции повышенной чувствительности).

С осторожностью
при печеночной и/или почечной недостаточности, гипотиреозе; пациентам, злоупотребляющим алкоголем, пожилого возраста, с отягощенным анамнезом по наследственным мышечным заболеваниям; при одновременном приеме пероральных антикоагулянтов, ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Беременность и период лактации

Беременность
Имеются немногочисленные данные о применении фенофибрата беременными женщинами. В экспериментах на животных тератогенный эффект фенофибрата не наблюдался. Эмбриотоксичность отмечалась при назначении в ходе доклинических испытаний доз, токсичных для материнского организма. Потенциальный риск для человека неизвестен. Поэтому во время беременности таблетки Трайкор 145 мг могут применяться только после тщательной оценки соотношения риска и пользы.

Период лактации
Препарат противопоказан к применению в период грудного вскармливания (недостаточно данных о применении препарата в данный период).

Способ применения и дозы
Таблетки Трайкора 145 мг следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой. Трайкор 145 мг можно принимать в любое время дня, независимо от приема пищи.

Взрослые. По одной таблетке Трайкора 145 мг один раз в сутки.

Пациенты, принимающие по одной капсуле фенофибрата 200 мг или по одной таблетке фенофибрата 160 мг в сутки, могут перейти на прием 1 таблетки Трайкора 145 мг без дополнительной корректировки дозы.

Пожилые пациенты. Рекомендуется принимать стандартную дозу для взрослых (по одной таблетке Трайкора 145 мг один раз в сутки).

Пациенты с заболеваниями печени. Применение препарата у пациентов с заболеваниями печени не изучено.

Препарат следует принимать длительное время, одновременно продолжая соблюдать диету, которой пациент придерживался до начала лечения Трайкором 145 мг.

Во время плацебо-контролируемых клинических исследований наблюдались следующие нежелательные эффекты, классифицируемые следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пероралъные антикоагулянты
Фенофибрат усиливает эффект пероральных антикоагулянтов и может повысить риск кровотечений, что связано с вытеснением антикоагулянта из мест связывания с белками плазмы крови.

В начале лечения фенофибратом рекомендуется снизить дозу антикоагулянтов приблизительно на треть с последующим постепенным подбором дозы. Подбор дозы рекомендуется проводить под контролем уровня MHO (международного нормализованного отношения).

Циклоспорин
Описано несколько тяжелых случаев обратимого снижения почечной функции во время одновременного лечения фенофибратом и циклоспорином. Поэтому необходимо контролировать состояние почечной функции у таких пациентов и отменить фенофибрат в случае серьезного изменения лабораторных параметров.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы и другие фибраты
При приеме фенофибрата одновременно с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или другими фибратами повышается риск серьезного токсического воздействия на мышечные волокна (см. раздел «Особые указания»).

Ферменты цитохрома Р450: исследования микросом из печени человека in vitro показали, что фенофибрат и фенофиброевая кислота не являются ингибиторами следующих изоферментов цитохрома Р450 (CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 или CYP1A2). В терапевтических концентрациях эти соединения являются слабыми ингибиторами изоферментов CYP2C19 и CYP2A6 и слабыми или умеренными ингибиторами CYP2C9.

Особые указания
Перед тем как приступить к лечению Трайкором 145 мг, следует провести соответствующее лечение для устранения причины вторичной гиперхолестеринемии, например, при таких заболеваниях, как неконтролируемый сахарный диабет 2 типа, гипотиреоз, нефротический синдром, диспротеинемия, обструктивные заболевания печени, последствия медикаментозной терапии, алкоголизм.

Эффективность терапии следует оценивать по содержанию липидов (общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов) в сыворотке крови. При отсутствии терапевтического эффекта после нескольких месяцев терапии (как правило, после 3 -х месяцев) следует рассмотреть целесообразность назначения сопутствующей или альтернативной терапии. У пациентов с гиперлипидемией, принимающих эстрогены или гормональные контрацептивы, содержащие эстрогены, необходимо выяснить, имеет ли гиперлипидемия первичную или вторичную природу. В таких случаях повышение уровня липидов может быть вызвано приёмом эстрогенов

Функция печени: При приеме Трайкора 145 мг и других препаратов, снижающих концентрации липидов, у некоторых пациентов описано повышение уровня «печеночных» трансаминаз. В большинстве случаев такое повышение было временным, незначительным и бессимптомным. В течение первых 12 месяцев лечения рекомендуется контролировать уровень трансаминаз (АЛТ, ACT) через каждые 3 месяца. Пациенты, у которых на фоне лечения повысились концентрации трансаминаз, требуют внимания, и в случае повышения концентрации АЛТ и ACT более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы прием препарата прекращают.

Панкреатит: Были описаны случаи развития панкреатита в период лечения Трайкором 145 мг. Возможными причинами панкреатита в этих случаях были: недостаточная эффективность препарата у пациентов с тяжелой гипертриглицеридемией, прямое воздействие препарата, а также вторичные явления, связанные с наличием камней или образованием осадка в желчном пузыре, сопровождающихся непроходимостью общего желчного протока.

Мышцы: При приеме Трайкора 145 мг и других лекарственных средств, снижающих концентрации липидов, описаны случаи токсического влияния на мышечную ткань, включая очень редкие случаи рабдомиолиза. Частота такого нарушения повышается в случае гипоальбуминемии и почечной недостаточности в анамнезе.

Токсическое влияние на мышечную ткань может быть заподозрено на основании жалоб пациента на слабость, диффузную миалгию, миозит, мышечные спазмы и судороги и/или выраженного повышения креатининфосфокиназы (КФК) (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы). В этих случаях лечение Трайкором 145 мг необходимо прекратить.

Риск развития рабдомиолиза может повышаться у пациентов с предрасположенностью к миопатии и/или рабдомиолизу, включая возраст старше 70 лет, отягощенный анамнез по наследственным мышечным заболеваниям, нарушение функции почек, гипотиреоз, злоупотребление алкоголем. Таким пациентам следует назначать препарат только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможный риск развития рабдомиолиза. При приеме Трайкора 145 мг одновременно с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или другими фибратами повьппается риск серьезного токсического воздействия на мышечные волокна особенно если пациент до начала лечения страдал заболеванием мышц. В связи с этим, совместное назначение Трайкора 145 мг и статина допустимо только при наличии у пациента тяжелой смешанной дислипидемии и высокого сердечно-сосудистого риска, при отсутствии заболевания мышц в анамнезе и в условиях пристального контроля, направленного на выявление признаков развития токсического влияния на мышечную ткань.

Почечная функция: В случае повышения концентрации креатинина более чем на 50% выше верхней границы нормы лечение следует приостановить. В первые три месяца лечения рекомендуется определять концентрации креатинина.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами
При применении препарата не было отмечено влияния на способность к вождению автомобилем и управлению механизмами.

Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 145 мг.
По 10 таблеток в ПВХ/ПЭ/ПВДХ/Ал блистер. По 1, 2, 3, 5, 9, 10 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
По 14 таблеток в ПВХ/ПЭ/ПВДХ/Ал блистер. По 2, 6, 7 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
По 10 таблеток в ПВХ/ПЭ/ПВДХ/Ал блистер. По 28, 30 блистеров в коробки картонные (упаковка для стационаров).

Условия хранения
Список Б.
В сухом месте при температуре не выше 25°С в заводской упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Название и адрес фирмы-производителя
Ресифарм Фонтэн,
Рю де Пре Потэ,
21121, Фонтэн ле Дижон, Франция или
Фурнье Лабораториз Ирлэнд Лимитед, Эннгроув, Карригтвохилл, Ко., Корк, Ирландия

Претензии по качеству направлять по адресу:
ООО «Эбботт Продактс»
119334, Россия, Москва,
ул. Вавилова, д.24, под. 1

Автор

Алла Эрнестовна Вальцман

Поделись статьей:

Оцените статью:

0

Благодарим за отзыв