Тиоктовая кислота для инъекций

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-005090 от 09.10.18 – Действующее

Тиоктовая кислота

Форма выпуска, упаковка и состав

Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, зеленовато-желтого цвета, с характерным запахом.

Вспомогательные вещества: этилендиамин – 8.74 мг, натрия эдетат – 0.1 мг, вода д/и – до 1 мл.

10 мл – ампулы (10) – пачки картонные.
20 мл – ампулы (10) – пачки картонные.
10 мл – ампулы (3) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
10 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (20) – пачки картонные.
10 мл – ампулы (10) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 мл – ампулы (10) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 мл – ампулы (10) – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 мл – ампулы (10) – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Показания препарата

Коды МКБ-10

Режим дозирования

При приеме внутрь разовая доза составляет 600 мг.

В/в (струйно медленно или капельно) вводят по 300-600 мг/сут.

Побочное действие

После в/в введения возможны диплопия, судороги, точечные кровоизлияния в слизистые и кожу, нарушение функции тромбоцитов; при быстром введении – повышение внутричерепного давления.

При приеме внутрь возможны диспептические явления (в т.ч. тошнота, рвота, изжога).

При приеме внутрь или в/в – аллергические реакции (крапивница, анафилактический шок); гипогликемия.

Противопоказания к применению

Особые указания

При одновременном применении возможно усиление гипогликемического действия инсулина и пероральных гипогликемических средств.

При одновременном применении с цисплатином возможно уменьшение его эффективности.

Информация о товаре

Концентрат – 1 мл.:

• Действующее вещество: тиоктовая кислота (α-липоевая кислота) – 30,0 мг;
• Вспомогательные вещества: этилендиамин – 8,8 мг; пропиленгликоль – 93,2 мг; вода для инъекций – до 1 мл.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 30 мг/мл.

По 10 мл в ампулы светозащитного нейтрального стекла тип I с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки. На ампулы дополнительно может наноситься одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровая кодировка или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной или без фольги и без пленки. Или по 5 ампул помещают в предварительно изготовленную форму (трей) из картона с ячейками для укладки ампул.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки или картонных трея вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или ножом ампульным, или без скарификатора ампульного и ножа ампульного помещают в картонную упаковку (пачку).

Прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета, с характерным запахом.

При внутривенном введении тиоктовой кислоты в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме крови через 30 мин составляет около 20 мкг/мл. Площадь под кривой "концентрация-время" составляет около 5 мкг/ч/мл. Биодоступность – 30%. Тиоктовая кислота обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Объем распределения – около 450 мл/кг.

Метаболизм и выведение

Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками преимущественно в виде метаболитов (80-90%), в небольшом количестве – в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 25 мин. Общий плазменный клиренс – 10-15 мл/мин/кг.

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота – эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.

При сахарном диабете тиоктовая кислота уменьшает образование конечных продуктов гликирования, улучшает эндоневральный кровоток, повышает содержание глутатиона до физиологического значения, что в результате приводит к улучшению функционального состояния периферических нервных волокон при диабетической полинейропатии. Благодаря участию в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности, фосфоинозитидов, восстанавливая повреждения клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей.

Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое действие, улучшает метаболизм липидов.

Диабетическая полинейропатия; алкогольная полинейропатия.

• Повышенная чувствительность к тиоктовой (альфа-липоевой) кислоте или к другим компонентам препарата;
• беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены).

Внутривенное введение препарата следует проводить с осторожностью у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).

Применение тиоктовой кислоты во время беременности противопоказано в связи с отсутствием достаточного опыта применения.

Неизвестно, проникает ли тиоктовая кислота (α-липоевая кислота) в материнское молоко. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Возможные побочные эффекты при применении препарата приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (≥ 1/100 до

Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: очень редко – петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу; геморрагическая сыпь (пурпура), тромбоцитопатия, гипокоагуляция.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – аллергические реакции (кожная сыпь, экзема, крапивница, кожный зуд); частота неизвестна – анафилактический шок; аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко – гипогликемия (из-за улучшения усвоения глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль и нарушение зрения.

Нарушения со стороны нервной системы: очень редко – изменение или нарушение вкусовых ощущений, "приливы", судороги.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота; очень редко – боль в животе, диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – повышение активности "печеночных" ферментов.

Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна – боль в области сердца, тахикардия при быстром введении препарата.

Нарушения со стороны сосудов: очень редко – тромбофлебит.

Нарушения со стороны органа зрения: очень редко – диплопия, нечеткость зрения.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко – чувство жжения в месте введения, частота неизвестна – аллергические реакции в месте введения – раздражение, гиперемия или припухлость.

Прочие: очень редко – при быстром внутривенном введении наблюдались самостоятельно проходящие повышение внутричерепного давления (чувство тяжести в голове) и затруднение дыхания, слабость.

В связи с тем, что тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами, следует избегать совместного назначения с препаратами железа, магния, кальция.

Одновременное применение тиоктовой кислоты с цисплатином снижает эффективность последнего.

С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения. Тиоктовая кислота несовместима с растворами декстрозы (глюкозы), фруктозы, Рингера, а также с растворами, реагирующими с дисульфидными или SH-группами.

Тиоктовая кислота усиливает гипогликемическое действие инсулина и гипогликемических препаратов для перорального применения при совместном применении.

Тиоктовая кислота усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов.

Этанол и его метаболиты снижает терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты.

Для внутривенного введения.

В начале лечения препарат назначают внутривенно капельно в суточной дозе 600 мг (2 ампулы).

Перед применением содержимое 2-х ампул (20 мл) разводят в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят внутривенно капельно медленно, в течение не менее 30 мин. Поскольку действующее вещество чувствительно к свету, раствор для инфузии готовят непосредственно перед применением. Приготовленный раствор необходимо защищать от воздействия света, например, с помощью алюминиевой фольги. Защищенный от света раствор может храниться примерно в течение 6 часов.

Курс лечения составляет 2-4 недели. Затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой препарата тиоктовой кислоты в дозе 600 мг в сутки. Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяется врачом.

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.

В тяжелых случаях (при применении тиоктовой кислоты в дозе 10-40 г): психомоторное возбуждение или нарушение сознания, генерализованные судороги, выраженное нарушение кислотно-щелочного равновесия с лактоацидозом, гипогликемия (вплоть до развития комы), острый некроз скелетных мышц, ДВС-синдром, гемолиз, супрессия костного мозга, полиорганная недостаточность.

Лечение: при подозрении на передозировку тиоктовой кислотой рекомендуется экстренная госпитализация. Терапия симптоматическая. Лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и других угрожающих жизни последствий передозировки должно проводиться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ, гемоперфузия или методы фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты неэффективны.

У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови, особенно на начальной стадии терапии препаратом Тиоктовая кислота. В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или гипогликемических препаратов для перорального применения во избежание развития гипогликемии. При возникновении симптомов гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, расстройство зрения, тошнота) следует немедленно прекратить введение препарата.

При парентеральном применении возможно возникновение реакций гиперчувствительности. При появлении симптомов, таких как зуд, недомогание, лечение препаратом Тиоктовая кислота следует немедленно прекратить.

Прием алкоголя снижает эффективность лечения препаратом, поэтому пациентам в период терапии препаратом Тиоктовая кислота следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами. Употребление алкоголя во время лечения тиоктовой кислотой также является фактором риска развития и прогрессирования нейропатии.

Приготовленный раствор препарата следует защищать от воздействия света.

Описано несколько случаев развития аутоимунного инсулинового синдрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения тиоктовой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов HLA-DRB1 *0406 и IILA-DRB1 *0403.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Тиоктовая кислота следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Трудно найти человека, который бы не желал прожить подольше, но при этом выглядеть хорошо и иметь отличное самочувствие. Этой цели можно достичь при условии, что все биохимические процессы в организме будут протекать в нормальном режиме. Обеспечить бесперебойную работу органов и систем способны многие вещества, но только тиоктовая кислота или, как ее еще называют альфа-липоевая (АЛК), способна работать сразу в нескольких направлениях. Ее часто назначают при нарушении обмена веществ, как гепатопротектор или антиоксидант. Перечислим и сравним какие препараты тиоктовой кислоты доступны и в чем между ними разница.

Научно доказано, что препараты, содержащие тиоктовую кислоту, регулируют липидный и углеводный обмен, могут быть эффективны в дозах 300-600 мг/сутки в течении 2-4 недель при комплексном лечении диабетической нейропатии. Рассмотрим плюсы и минусы самых популярных лекарственных средств этого ряда, отметим их сходства и отличия.

Октолипен

Этот препарат производится отечественными фармацевтами. Как остальные лекарственные средства, в составе которых присутствует тиоктовая кислота, Октолипен относится к группе эндогенных антиоксидантов. Это означает, что за счет наличия в препарате основного активного компонента, в организме активизируется процесс самостоятельного очищения. Октолипен имеет весьма ограниченную «нишу» в отношении фармакологического влияния, поскольку назначается препарат лишь в двух случаях:

• при диабетической полинейропатии;
• при периферических нарушениях нервной системы, вызванных алкоголем.

По этому показателю Октолипен и Тиогамма (см. далее) являются полностью идентичными.

Механизм действия Октопилена основывается на его способности регулировать уровень глюкозы в крови и гликогена в печени. Также препарат стимулирует метаболизм, он положительно влияет на течение многих обменных процессов.

Выпускается Октопилен в таблетках (по 600 мг) и капсулах (300 мг), а также в виде лекарственного концентрата, который после разведения вводится в организм больного посредством капельницы. Конечно, подобная схема лечения может применяться только в условиях стационара. Но таблетки и капсулы можно спокойно принимать дома по назначенной врачом схеме.

30 капсул по 300 мг

Есть и определенные минусы. Например, если продукт немецких производителей Берлитион и Октолипен сравнить по количеству побочных эффектов, отечественный препарат по этому показателю проигрывает.

У средства Октопилен есть одна особенность, о которой следует помнить – его нельзя совмещать с приемом алкоголя. Во время лечения также рекомендуется ограничить употребление молочных продуктов.

Тиоктацид

Производится в Германии. В основе Тиоктацида тоже тиоктовая кислота, оказывающая ряд положительных эффектов на течение многих процессов в организме. У данного препарата довольно широкий спектр применения.

Он назначается в составе лечения:

• нейропатий;
• патологий печени;
• атеросклероза;
• нарушений жирового обмена;
• различных интоксикаций;
• метаболического синдрома.

Выпускается препарат в таблетках (600 мг), а также в ампулах (25 мг/мл) с раствором для внутривенного введения. Но таблетки удобней тем, что обеспечивают быструю усвояемость активного компонента. Поэтому вполне могут заменить внутривенные инъекции.

Надо отметить, что Тиоктацид является аналогом еще одного немецкого средства Тиогамма (см. ниже). Но эти два препарата объединяет не только наличие одного и того же действующего компонента, у них есть много общество в фармакологических характеристиках. Например, оба лекарства являются эндогенными антиоксидантами, они положительно влияют на обменные процессы.

По отдельным признакам Тиогамма и Тиоктацид отличаются друг от друга. Например, по уровню безопасности Тиоктацид не может превзойти ни один известный аналог. Данный препарат имеет минимум противопоказаний.

Берлитион

В линейке современных средств, созданных на основе АЛК (альфа-липоевй кислоты), Берлититион является самым популярным средством. Производит данный продукт, как и Тиоктацид известная немецкая фармацевтическая компания. Вообще у этих двух лекарственных средств очень много общих характеристик.

Назначается Берлитион при нарушениях функций печени, потому что позиционируется производителем как гепапротектор. Обладая мощными антиоксидантными способностями, препарат помогает справиться с последствиями отравлений тяжелыми металлами, атеросклеротическими отложениями в магистральных кровеносных сосудах. Назначается он при остеохондрозах и диабетических полинейропатиях.

Поэтому обычно у медиков никогда не стоит вопрос по поводу того, Тиоктацид или Берлитион включить в программу лечения больного диабетом или любым другим заболеванием из указанного списка. Для эффективной терапии подходит, как первый так второй препарат. Лекарство снижает уровень содержания глюкозы и липидов.

Выпускается Берлитион в двух вариантах аптечных форм и трех дозировках:

1. в таблетках по 300 мг («Ораль»);
2. в виде концентрата для последующего разведения перед инфузией (ампулы по 300 или 600 мг).

Инфузию обычно проводят в тяжелых случаях, когда больной не в состоянии принимать таблетки. Таким показанием может служить, например, тяжелая алкогольная интоксикация.

Побочные эффекты, которые могут проявляться на фоне приема препарата Берлилитион – это в основном аллергические проявления и диспепсические расстройства, редко может повышаться внутричерепное давление.

Тиогамма

В практической медицине востребован еще один продукт немецких производителей – Тиогамма. Данный препарат является аналогом Тиоктацида. Отличается это лекарственное средство от остальных представителей своей группы способностью улучшать чувствительность тканей при течении разных форм диабетической нейропатии. Кроме того препарат регулирует обмен жиров и углеводов, стабилизирует функции печени.

Если Тиогамму и Тиоктацид сравнить по отдельным показателям, можно увидеть разницу. Тиогамма относится к препаратам узкого спектра действия.

Назначается лекарство в двух случаях: при множественном поражении периферических нервов диабетического и алкогольного происхождения. По этому параметру препарат Тиогамма идентичен отечественному продукту Октопилен.

Выпускается данный лекарственный продукт:

1. в таблетках по 600 мг;
2. во флаконах по 50 мл в виде раствора для внутривенного введения (600 мг);
3. ампулы с концентратом, предназначенные для приготовления инфузионных растворов (600 мг).

Стандартный курс лечения зависит от тяжести заболевания, но обычно составляет 1-2 месяца. В случае необходимости лечение повторяется. Из побочных эффектов могут наблюдаться нарушения со стороны кроветворной системы: тромбоцитопения, геморрагическая сыпь. Возможны аллергические проявления и расстройства пищеварительной системы (тошнота, диарея и пр.). Поэтому в плане безопасности Тиоктацид превосходит своего российского оппонента – Тиогамму. Если принимать этот препарат с тиоктовой кислотой в таблетках, нужно избегать употребления алкогольных напитков. Подобное сочетание значительно снижает терапевтический эффект.

Нейролипон

Завершает обзор популярных лекарств, в основе которых тиоктовая кислота, продукт фармацевтической украинской компании – Нейролипон. Назначается только при алкогольных и диабетических нейропатиях, как его аналоги Тиогамма и Октопилен.

Выпускается метаболическое средство в капсулах по 600 мг и виде концентрата, предназначенного для приготовления раствора для инфузий.

Побочные действия на фоне лечения могут наблюдаться такие же, как при приеме препарата Тиогамма, то есть имеется риск развития нарушений со стороны органов кроветворения.

В перечне противопоказаний тоже есть отличия: капсулы Нейролипон нельзя назначать лицам с наследственной непереносимостью галактозы, а также больным, у которых дефицитные состояния вследствие нехватки лактазы.

Курс лечения стандартный от 2-4 недель, после чего нужно проводить поддерживающую терапию еще на протяжении 1-3 месяцев. Впрочем, необходимость продления лечения определяет только врач.

Вывод

Все перечисленные выше препараты имеют схожие характеристики, но существуют и различия, которые определяют выбор в каждой ситуации в зависимости от финансовых возможностей и наличия сопутствующих заболеваний. Подобрать лучший препарат тиоктовой кислоты и его дозировку под конкретное заболевание поможет врач. Что касается стоимости, то аналоги немецкого производства закономерно дороже отечественных. В качестве примера можно привести российский Октолипен. Данный аналог Берлитиона стоит дешевле почти вдвое за одинаковую упаковку таблеток или капсул на 300 мг. Однако даже среди импортных разброс цен довольно велик: Тиоктацид самый дорогой, а по соотношению ценник/количество наиболее оптимальным вариантом выглядит Тиогамма.

Автор

Алла Эрнестовна Вальцман

Поделись статьей:

Оцените статью:

0

Благодарим за отзыв