Механизм действия препаратов инсулина

Дата: 26.07.2019
Просмотров: 0
Комментариев: 0
Рейтинг: 0
Комментариев:
Рейтинг: 0

Рецепторы для инсулина находятся в основном в печени, мышцах и жировой ткани. Они состоят из 2-х α-субъединиц, расположенных вне клетки и являющимися распознающей частью, и 2-х β-субъединиц, которые прошивают клеточную мембрану насквозь и обладают тирозинкиназной активностью. Инсулин связывается с α-субъединицами, повышает активность тирозинкиназы β-субъединиц, что приводит к фосфорилированию белков внутри клетки: белков, транспортирующих глюкозу, белков, транспортирующих ионы калия и фосфатов в клетку , гексокиназы, гликогенсинтетазы и других, что приводит к изменению обменных процессов. Затем комплекс инсулина с рецептором проникает в клетку, где распадается. Рецептор вновь встраивается в мембрану, а инсулин способствует поглощению аминокислот клетками, активирует функции рибосомного белка, затем переваривается лизосомами.

(глюкозо-транспортер, система облегченной диффузии глюкозы)

Увеличивается захват глюкозы тканями

Физиологические эффекты инсулина.

Гипогликемизирующее действие: увеличивает транспорт глюкозы через мембраны клеток, активирует фосфорилирование глюкозы, увеличивает синтез гликогена, угнетает гликогенолиз и глюконеогенез.

Влияние на жировой обмен:активирует образование и депонирование триглицеридов, тормозит превращение жирных кислот в кетокислоты, снижает липолиз, угнетая внутриклеточную липазу.

Влияние на белковый обмен:увеличивает синтез белков из аминокислот, тормозит превращение аминокислот в кетокислоты.

Для лечения сахарного диабета.

У детей развивается сахарный диабет 1-го типа, вызванный деструкцией β-клеток ПЖ и абсолютной инсулиновой недостаточностью (аутоиммунный, идиопатический).

Дозирование инсулина:в зависимости от уровня глюкозы в крови, глюкозурии, ацетонурии. 1 ЕД инсулина утилизирует 2,5-5 г сахара. Более точно: 1 ЕД инсулина снижает гликемию на 2,2 ммоль/л (в норме уровень глюкозы натощак = 3,3-5,5 ммоль/л) или 0,3 – 0,8 ЕД/кг массы тела в сутки.

Сначала берут максимальную цифру, затем дозу подбирают индивидуально. Во время подбора дозы инсулина уровень глюкозы в крови измеряют до 7-9 раз в сутки. Чувствительность детей к инсулину намного выше, чем у взрослых.

Схемы применения инсулина.

– традиционная: инсулин короткого действия вводят подкожно или внутримышечно 4-5 раз в сутки за 30 минут до еды.

– базис-болюсная (интенсифицированная): инсулин короткого действия за 30 минут до еды + инъекции инсулинов среднего и длительного действия, они обеспечивают базальный уровень инсулина, но не устраняют постпрандиальную гипергликемию, которую устраняют инсулины короткого действия (лучше всего – хумалог).

Инсулины также применяются

– для повышения аппетита при дефиците массы тела,

– в составе поляризующей терапии,

– при сахарном диабете 2-го типа,

– при шизофрении (коматозная терапия).

Гипогликемия(переносится тяжелее, чем гипергликемия):

Тахикардия, потливость, тремор, тошнота, чувство голода, нарушение функции ЦНС (спутанность сознания, странное поведение), энцефалопатия, судороги, кома.

Помощь: легкоусвояемый завтрак, сладость. При коме в/в 40% раствор глюкозы.

Липодистрофиив местах введения инсулина – исчезновение или увеличение отложения подкожного жира. Развивается в результате введения плохо очищенных инсулинов, при нарушении техники введения препарата (холодный, поверхностное введение (надо глубоко подкожно)) введение в одно и то же место. Наиболее быстро и полно инсулин всасывается из подкожной клетчатки передней брюшной стенки, медленнее из области плеча, передней поверхности бедра и совсем медленно – из подлопаточной области и ягодиц. В одно место не вводится более 16 ЕД инсулина, 1 раз в 60 дней.

Аллергические реакции (зуд, сыпь, анафилактический шок). Это результат плохой очистки инсулина, на консерванты, на животный инсулин. Надо перевести больного на менее иммуногенный препарат (человеческий инсулин), назначить антигистаминные препараты, ГК.

Отеки мозга, легких, внутренних органов.

Увеличение массы тела (ожирение).

Атрофия β-клеток, инсулинорезистентность(развивается при потребности в инсулине более 2 ЕД/кг массы тела, при введении более 60 ЕД в сутки).

Читайте также:  Питание при диабете чтобы не поднимался сахар

Электролитные сдвиги, нарушение обмена веществ, потеря сознания, угнетение рефлексов, анурия, гемодинамические расстройства.

Дифференцировка сложная: в/в 40% раствор глюкозы.

В/в капельно инсулины короткого действия (10-20 ЕД) + глюкоза по необходимости.

Дополнительно подкожно или в/м 5-10 ЕД инсулина при контроле уровня глюкозы.

Инфузионная терапия – изотонические растворы натрия хлорида, калия хлорида.

При рН крови меньше 7,0 в/в раствор гидрокарбоната натрия.

Кокарбоксилаза для уменьшения уровня кетоновых тел.

Инсулиннезависимый сахарный диабет 2-го типа

Назначаются пероральные гипогликемизирующие средства, которые в педиатрии не используются.

Пероральные гипогликемические средства

Препараты инсулина – составляющая комплексного лечения инсулинозависимого и инсулинопотребного диабета 1 и 2 типа. Одно из опасных осложнений болезни – гипергликемический криз. Заместительная терапия инсулином короткого действия позволяет поддерживать нормальный уровень глюкозы в крови, избегая тяжелых последствий.

Механизм действия

Метаболические нарушения вызывают расстройство процессов усвоения и выведения глюкозы. В норме она служит источником энергии для организма. Инсулин – гормон, вырабатываемый поджелудочной железой, участвует в распределении и транспортировке глюкозы. При диабете эндокринная система неспособна формировать его в достаточном количестве.

Синтетический инсулин короткого действия был разработан около 20 лет назад. Аналог человеческого гормона получают двумя способами. Первый – с помощью генной инженерии: синтез генетически модифицированных бактерий и образование гормона из проинсулина, полученного из них. Второй – изготовление гормона на основе животного инсулина – свиного или бычьего.

После введения короткий инсулин связывается с рецепторами на мембране клетки, затем проникает внутрь. Гормон активизирует биохимические процессы. Особенно это проявляется в инсулинозависимых клетках печени, жировой и мышечной ткани.

Инсулин регулирует метаболизм, влияет на уровень сахара в крови. Гормон участвует в перемещении глюкозы через клеточную мембрану, способствует преобразованию сахара в энергию. В печени из глюкозы образуется гликоген. Такое действие инсулина приводит к снижению содержания глюкозы в крови, что предупреждает прогрессирование диабета и возникновение гипергликемии.

Длительность всасывания и действия инсулина зависит от места инъекции, дозы и концентрации раствора. Также на процесс влияют кровообращение и мышечный тонус. Действие препаратов зависит от индивидуальных особенностей каждого пациента.

Введение инсулина позволяет диабетикам контролировать массу тела, активизировать жировой обмен, предупредить возникновение осложнений со стороны сердечно-сосудистой и нервной систем.

Виды препаратов инсулина

Препараты инсулина отличаются в зависимости от длительности всасывания из подкожной клетчатки и действия. Длинные инсулины способны нормализовать концентрацию глюкозы в крови в течение 1–1,5 суток, путем имитации базального выделения гормона, не связанного с приемом пищи.

Подобный эффект производят препараты средней продолжительности. Их действие отмечается через 1–4 часа и сохраняется около 12–16 часов.

Инсулин короткого действия снижает концентрацию глюкозы в крови, имитируя выделение гормона, связанное с потреблением пищи. Он вводится за полчаса до еды. Средства ультракороткого действия отличаются очень быстрым эффектом.

Характеристики препаратов инсулина в зависимости от длительности действия
Вид Названия препаратов Наступление эффекта после введения (минут) Пик активности после инъекции (часов) Действие (часов)
Ультракороткие Хумалог, Апидра 5–20 0,5–2 3–4
Короткие Актрапид НМ, Хумулин R, Инсуман 30–40 2–4 6–8
Средние Протафан НМ, Инсуман 60–90 4–10 12–16
Длинные Лантус, Левемир 60–120 16–30

Короткий инсулин бывает генно-инженерным (Актрапид НМ, Ринсулин Р, Хумулин Регуля), полусинтетическим (Хумудар Р, Биогулин Р) или свиным (Актрапид МС, Моносуинсулин МК).

Инструкция по применению

Врач определяет вид и дозировку препарата с учетом индивидуальных особенностей больного, возраста, показаний и характера заболевания. Перед применением инсулина обязательно прочтите инструкцию. Короткие инсулины могут назначаться в качестве монотерапии или в комбинации с препаратами длительного действия.

Читайте также:  Глюкометр диаконт мини отзывы

Суточная доза инсулина короткого действия для взрослых – 8–24 ЕД, для детей – не более 8 ЕД. В связи с повышенным выделением гормона роста в кровь дозу для подростков увеличивают. Пациент может и самостоятельно рассчитать дозировку. 1 доза гормона состоит из дозы, необходимой для усвоения хлебной единицы, и дозы для снижения концентрации глюкозы в крови. Обе составляющие равны нулю. Диабетикам с лишним весом коэффициент снижают на 0,1, при недостаточной массе – увеличивают на 0,1. Пациентам с впервые диагностированным СД 1 типа рассчитывают дозу – 0,4–0,5 ЕД/кг. В зависимости от вида препарата могут назначать от 1 до 6 инъекций в сутки.

Дозу могут корректировать. Повышение ее требуется при индивидуальной устойчивости к гормону, в сочетании с кортикостероидами, контрацептивами, антидепрессантами и некоторыми мочегонными средствами.

Препарат вводится с помощью специального инсулинового шприца или помпы. Такое устройство позволяет провести процедуру с максимальной точностью, чего нельзя сделать обычным шприцом. Можно вводить только прозрачный раствор без осадка.

Инсулин короткого действия вводится за 30–40 минут до еды. После инъекции нельзя пропускать прием пищи. Порция после каждой введенной дозы должна быть одинаковой. Через 2–3 часа после приема основного блюда нужно сделать перекус. Это позволит поддерживать уровень глюкозы в крови.

Чтобы ускорить процесс всасывания инсулина, перед инъекцией выбранный участок следует немного разогреть. Место укола массировать нельзя. Инъекция делается подкожно в область брюшной полости.

При повышении концентрации сахара в крови требуется введение дополнительной дозы инсулина независимо от назначенного курса.

Рекомендованная доза инсулина с учетом уровня глюкозы
Концентрация сахара (ммоль/л) 10 11 12 13 14 15 16
Доза (ЕД) 1 2 3 4 5 6 7

Особые группы пациентов

Инсулин короткого действия часто применяют спортсмены, занимающиеся бодибилдингом. Действие лекарственного препарата приравнивается к эффекту анаболических средств. Короткий инсулин активизирует транспортировку глюкозы во все клетки организма, в частности в мышечную ткань. Это способствует ее увеличению и поддержанию мышечного тонуса. В этом случае дозу устанавливает врач индивидуально. Курс приема длится 2 месяца. Спустя 4-месячный перерыв прием препарата можно повторять.

При содержании глюкозы в количестве 16 ммоль/л нельзя выполнять тяжелые физические упражнения. Если показатели не превышают 10 ммоль/л, напротив, занятие спортом поможет снизить концентрацию сахара.

Иногда при дефиците углеводов в употребляемых продуктах организм начинает использовать в качестве источника энергии запасы жировой ткани. При ее расщеплении высвобождаются кетоновые тела, называемые ацетоном. В случае высокого уровня глюкозы в крови и наличии кетонов в моче пациенту требуется дополнительное введение короткого инсулина – 20% от суточной дозы. Если через 3 часа улучшений не отмечается, нужно повторить инъекцию.

Диабетикам с повышенной температурой тела (до +37 о С) нужно провести глюкометрию и принять инсулин. В среднем суточную дозу увеличивают на 10%. При температуре до +39 о С дневную дозу повышают на 20–25%. Под действием высокой температуры инсулин быстро разрушается, поэтому возможно появление гипергликемии. Суточную дозу нужно равномерно распределить и вводить с интервалом в 3–4 часа.

Побочные действия

Образование антител к инсулину может привести к усиленной реакции взаимодействия с белками. Это вызывает инсулинорезистентность. Зачастую устойчивость к гормону отмечается при введении свиного или бычьего инсулина.

Препараты короткого действия редко вызывают побочные эффекты. Обычно возникают аллергические реакции в виде кожного зуда, покраснения. Иногда отмечается раздражение в месте инъекции.

При передозировке или неправильном применении короткого инсулина возможен гипогликемический синдром, характеризующийся резким снижением уровня глюкозы в крови. Симптомы гипогликемии: головокружение, головная боль, острое ощущение голода, учащенный пульс, повышенное потоотделение, тревога и раздражительность. Для устранения признаков нужно выпить раствор глюкозы, через 15–20 минут – принять порцию, содержащую достаточное количество белков и углеводов. Нельзя ложиться спать: это может спровоцировать наступление гипогликемической комы.

Читайте также:  Как понизить сахар домашними средствами

Инсулин короткого действия быстро и эффективно нормализует уровень глюкозы в крови. Такая заместительная терапия позволяет диабетикам жить в полную силу и предупреждать возможные осложнения.

Механизм действия инсулина внутри клетки связан с активацией АМФ. Инсулин влияет также на цитоилазматическую мембрану, увеличивая поглощение и использование глюкозы мышцами и жировой тканью. В конечном счете его эффект сводится к снижению содержания глюкозы благодаря ее активному поглощению тканями и уменьшению распада гликогена в печени. На протяжении 60 лет для лечения СД применяли говяжий и свиной инсулины, которые по составу несколько отличаются от человеческого (на три и одну аминокислоты соответственно). В настоящее время получают человеческий инсулин генноинженерным способом. Его преимущества – не обладает иммуногенными свойствами, так как идентичен естественному гормону человека. По способу очистки инсулины бывают:

а) кристаллизованные, содержащие до 20% неинсулиновых примесей (препараты 1-го поколения): инсулин простой, суинсулин;

б) монопиковые, очищенные с помощью гельфильтрации, препараты с содержанием примесей до 0,5 %: моносуинсулин;

в) монокомпонентные, очищенные хроматографическим ме­тодом, практически полностью лишенные неинсулиновых примесей: актрапид МК;

г) препараты, практически полностью очищенные от примесей (генноинженерные человеческие инсулины: хумулин Р.

По длительности действия инсулины бывают:

– короткого действия (продолжительность действия 6 – 8 начало действия через 20 – 30 мин: актрапид МК, илетин регуляр, хумулии регуляр

– средней продолжительности действия (продолжительность действия -10-24 ч, начало действия через 1,5-2ч.- протафан, илетин ленте, хумулин ленте, монотард и др.;

– длительного действия (продолжительность действия36 ч): ультратард, ультратенте, хумулин ультрапте.

Показания к лечению инсулинами короткого действия:

гипергликемическая кома, прекома, кратковременные эпизоды увеличения потребности в инсулине (хирургическая операции, ОРВИ и т. д.), дебют заболевания.

Осложненияинсулинотерапии:

1) гипогликемия, характеризующаяся дрожью, потливостью, психомоторным возбуждением и быстрой потерей сознания. Первая помощь: если больной в сознании – напоить сладким чаем, дать 1 – 2 конфеты. При бессознательном состоянии внутривенно 50 – 100 – 120 мл 40 % раствора глюкозы. При введении больших доз глюкозы возникает опасность отека мозга. Больного необходимо перевести на инфузию 5 % раствора гдюкозы до возвращения сознания:

2) аллергические реакции (профилактика — использование высокоочищенных инсулинов);

3) липодистрофия (профилактика – не производить подкож­ные инъекции в одно и то же место);

4) инсулиновые отеки (возникают при передозировке инсули­на, в результате чего может активизироваться РААС, что приво­дит к задержке натрия и воды. Профилактика – корректировка режима введения и дозы инсулина);

В настоящее время разработаны и используются новые спосо­бы введения инсулина и лечения СД. Для этих целей применяют шприцы-ручки («Новопен», «Пливипен»), микродозаторы, био­статоры (искусственная поджелудочная железа) и транспланта­цию в-клеток поджелудочной железы.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: На стипендию можно купить что-нибудь, но не больше. 8736 – | 7143 – или читать все.

91.146.8.87 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.

Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)

очень нужно

Комментарии

  1. megan92 ()   2 недели назад
    А у кого-нибудь получилось полностью вылечить сахарный диабет?Говорят полностью излечить невозможно...
  2. Дарья ()   2 недели назад
    Я тоже думала что невозможно, но прочитав эту статью, уже давно забыла про эту "неизлечимую" болезнь.
  3. megan92 ()   13 дней назад
    Дарья, киньте ссылку на статью!
    P.S. Я тоже из города ))
  4. Дарья ()   12 дней назад
    megan92, так я же в первом своем комментарии написала) Продублирую на всякий случай - ссылка на статью.
  5. Соня 10 дней назад
    А это не развод? Почему в Интернете продают?
  6. юлек26 (Тверь)   10 дней назад
    Соня, вы в какой стране живете? В интернете продают, потому-что магазины и аптеки ставят свою наценку зверскую. К тому-же оплата только после получения, то есть сначала посмотрели, проверили и только потом заплатили. Да и в Интернете сейчас все продают - от одежды до телевизоров и мебели.
  7. Ответ Редакции 10 дней назад
    Соня, здравствуйте. Данный препарат для лечения сахарного диабета зависимости действительно не реализуется через аптечную сеть во избежание завышенной цены. На сегодняшний день заказать можно только на официальном сайте. Будьте здоровы!
  8. Соня 10 дней назад
    Извиняюсь, не заметила сначала информацию про наложенный платеж. Тогда все в порядке точно, если оплата при получении.
  9. Margo (Ульяновск)   8 дней назад
    А кто-нибудь пробовал народные методы лечения диабета? Бабушка таблеткам не доверяет, только инсулин ставит.
  10. Андрей Неделю назад
    Каких только народных средств не пробовал, ничего не помогло...
  11. Екатерина Неделю назад
    Пробовала пить отвар из лаврового листа, толку никакого, только желудок испортила себе. Не верю я больше в эти народные методы...
  12. Мария 5 дней назад
    Недавно смотрела передачу по первому каналу, там тоже про эту Федеральную программу по борьбе с сахарным диабетом говорили. Говорят что нашли способ навсегда избавиться от диабета, причем государство полностью финансирует лечение для каждого больного.
  13. Елена (врач эндокринолог) 6 дней назад
    Действительно, на данный момент проходит программа, в которой каждый житель РФ и СНГ может полностью излечить сахарный диабет
  14. александра (Сыктывкар)   5 дней назад
    Спасибо вам, уже приняла участие в этой программе.
  15. Максим 4 дня назад
    Подскажите плз, как ставить инсулин?
  16. Татьяна (Екатеринбург)   Позавчера
    В интернете полно инструкций, смысл тут спрашивать?
  17. Елена (врач эндокринолог) Вчера
    Максим, аккуратнее с инсулином, это очень опасный гормон, рекомендую вам принять участие в Федеральной программе по борьбе с сахарным диабетом, в 21 веке диабет излечим!
  18. Максим Сегодня
    Вот здорово! Неужели дошел прогресс и до нашей страны.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх
Adblock detector