Глюкофаж лонг при диабете 2 типа

Дата: 26.07.2019
Просмотров: 0
Комментариев: 0
Рейтинг: 0
Комментариев:
Рейтинг: 0

Пациенты с диагнозом «сахарный диабет второго типа» очень часто спрашивают, как принимать Глюкофаж, чтобы достичь максимального терапевтического эффекта? Один из самых популярных препаратов, содержащих метформина гидрохлорид, Глюкофаж используется не только при «сладкой болезни». Отзывы большинства пациенток свидетельствуют о том, что лекарство помогает сбросить лишний вес.

Современный ритм жизни очень далек от того, который рекомендуют соблюдать врачи. Люди перестали ходить пешком, вместо активного отдыха предпочитают телевизор или компьютер, а здоровую пищу заменяют фаст-фудом. Такой образ жизни сначала приводит к появлению лишних килограммов, потом – к ожирению, которое, в свою очередь, является предвестником сахарного диабета.

Если на начальных стадиях больной может сдерживать уровень глюкозы с помощью низкоуглеводной диеты и занятий спортом, то со временем контролировать его становится все тяжелее. В таком случае Глюкофаж при диабете помогает убавить содержание сахара и удержать в пределах нормы.

Общие сведения о препарате

Входящий в состав бигуанидов, Глюкофаж является гипогликемическим препаратом. Помимо основного компонента, средство содержит небольшое количество повидона и стеарата магния.

Производитель выпускает данное лекарство в одной форме – в таблетках с разными дозировками: 500 мг, 850 мг и 1000 мг. Кроме того, существует также Глюкофаж Лонг, который является сахароснижающим средством продленного действия. Его производят в таких дозировках, как 500 мг и 750 мг.

В инструкции сказано, что препарат можно применять с прочими гипогликемическими лекарствами и комплексно с инъекциями инсулина. Помимо этого, Глюкофаж разрешен детям старше 10 лет. В данном случае его используют как отдельно, так и с другими средствами.

Большим плюсом препарата является то, что он устраняет гипергликемию и при этом не приводит к развитию гипогликемии. При попадании Глюкофажа в желудочно-кишечный тракт, содержащиеся вещества абсорбируются в нем, попадая в кровоток. Главными терапевтическими эффектами применения средства являются:

  • увеличение восприимчивости рецепторов к инсулину;
  • утилизация глюкозы клетками;
  • задержка всасывания глюкозы в кишечнике;
  • стимуляция синтеза гликогена;
  • снижение концентрации холестерина в крови, а также ТГ и ЛПНП;
  • уменьшение выработки глюкозы печенью;
  • стабилизация либо снижение веса пациента.

Не рекомендуется пить лекарство во время трапезы. Одновременный прием метформина и пищи приводит к снижению эффективности действия вещества. Глюкофаж практически не связывается с белковыми соединениями плазмы. Следует отметить, что составляющие препарата практически не поддаются метаболизму, они выводятся из организма почками в почти неизменном виде.

Чтобы предупредить различные негативные последствия, взрослые должны надежно хранить лекарство подальше от маленьких детей. Температура не должна быть более 25 градусов.

При покупке средства, которое продается только при наличии рецепта, нужно обращать внимание на дату его изготовления.

Инструкция по применению лекарства

Итак, как правильно употреблять Глюкофаж? Перед приемом препарата лучше всего обратиться к специалисту, который сможет правильно определить необходимые дозировки. При этом учитывается уровень сахара, общее состояние больного и наличие сопутствующих патологий.

Первоначально пациентам разрешается принимать в сутки 500 мг либо Глюкофаж 850 мг 2-3 раза. Спустя две недели дозировку лекарственного средства можно увеличивать после одобрения доктора. Следует отметить, что в первое время употребления метформина диабетик может жаловаться на проблемы с пищеварением. Такая побочная реакция возникает из-за адаптации организма к действию активного вещества. Через 10-14 дней процесс пищеварения приходит в норму. Поэтому для уменьшения побочных эффектов рекомендуется разделять суточную дозировку препарата на несколько приемов.

Поддерживающей дозой является 1500-2000 мг. За сутки пациент может максимально принять до 3000 мг. Употребляя большие дозировки, диабетику целесообразнее переходить на Глюкофаж 1000 мг. В том случае, когда он решил перейти с другого гипогликемического средства на Глюкофаж, сначала ему необходимо прекратить прием прочего препарата, а затем начинать терапию с помощью данного лекарства. Существуют некоторые особенности использования Глюкофажа.

У детей и подростков. Если ребенок старше 10 лет, он может принимать препарат как отдельно, так и в комплексе с инъекциями инсулина. Начальной дозировкой считается 500-850 мг, а максимальной – до 2000 мг, которую обязательно нужно разделить на 2-3 приема.

У пожилых диабетиков. Дозировки подбираются врачом индивидуально, поскольку препарат может негативно влиять на функционирование почек в таком возрасте. При прекращении терапии лекарством пациент должен сообщить об этом доктору.

В комплексе с инсулинотерапией. Касательно Глюкофажа, то начальные дозировки остаются теми же – от 500 до 850 мг дважды-трижды в сутки, а вот доза инсулина определяется исходя от концентрации глюкозы.

Глюкофаж Лонг: особенности применения

О том, сколько употреблять препарат Глюкофаж, уже узнали. Теперь следует разобраться с лекарством Глюкофаж Лонг – таблетками пролонгированного действия.

Глюкофаж Лонг 500 мг. Как правило, таблетки пьют во время приема пищи. Эндокринолог определяет необходимую дозировку, учитывая уровень сахара пациента. В начале лечения принимают по 500 мг в сутки (лучше всего вечером). В зависимости от показателей глюкозы в крови дозы препарата можно понемногу увеличивать каждые две недели, но только под строгим наблюдением врача. Максимальной суточной дозировкой является 2000 мг.

При комбинировании препарата с инсулином, дозировки гормона определяются исходя из уровня сахара. Если пациент забыл принять таблетку, удваивать дозировку запрещено.

Глюкофаж 750 мг. Начальная доза лекарственного средства составляет 750 мг. Корректировка дозировок возможна только после двух недель приема препарата. Поддерживающей суточной дозой считается 1500 мг, а максимальной – до 2250 мг. Когда пациент не может достигнуть нормы глюкозы при помощи данного средства, то он может перейти на терапию препаратом Глюкофаж обычного высвобождения.

Необходимо знать, что диабетикам не рекомендуется переходить на лечение препаратом Глюкофаж Лонг, если они употребляют обычный Глюкофаж с суточной дозой более 2000 мг.

При переходе одного лекарства на другое необходимо соблюдать эквивалентные дозы.

Противопоказания и побочные реакции

Женщинам, которые планируют беременность, либо уже вынашивающим ребенка, противопоказано использовать это средство. Многие исследования свидетельствуют о том, что препарат может воздействовать на развитие плода. Тем не менее, результаты других экспериментов говорят, что прием метформина не увеличивал вероятность развития пороков у ребенка.

Поскольку препарат выделяется с грудным молоком, в период лактации принимать его нельзя. На сегодняшний день производители Глюкофажа не владеют достаточным количеством информации о влиянии метформина на новорожденного.

Помимо этих противопоказаний, в прилагаемой инструкции приводится немалый список состояний и патологий, при которых принимать Глюкофаж запрещается:

  1. Почечная недостаточность и состояния, при которых увеличивается вероятность нарушения нормальной работы почек. К ним относятся различные инфекции, шок, дегидратация как следствие диареи или рвоты.
  2. Прием йодсодержащих средств для проведения рентгенологических либо радиоизотопных обследований. В период до и после 48 часов их применения запрещается пить Глюкофаж.
  3. Печеночная недостаточность либо дисфункция печени.
  4. Развитие диабетического кетоацидоза, комы и прекомы.
  5. Гиперчувствительность к составляющим лекарственного средства.
  6. Соблюдение низкокалорийной диеты (менее тысяч ккал);
  7. Отравление алкоголем или хронический алкоголизм.
  8. Молочнокислый ацидоз.

Как уже было упомянуто ранее, прием Глюкофажа в начале терапии вызывает побочные эффекты, связанные с расстройством пищеварительной системы. Больной может жаловаться на тошноту, боль в животе, изменение вкусовых ощущений, диарею и отсутствие аппетита. Однако существуют более серьезные реакции, которые возникают крайне редко, а именно:

Читайте также:  Есть ли в горьком шоколаде сахар

Сам по себе Глюкофаж не приводит к стремительному снижению сахара, поэтому не влияет на концентрацию внимания и способность управлять транспортом и различными механизмами.

Но при комплексном использовании с инсулином или прочими сахароснижающими средствами, пациенты должны учитывать вероятность наступления гипогликемии.

Взаимодействие Глюкофажа с другими средствами

Очень важно при использовании данного препарата сообщать доктору обо всех сопутствующих заболеваниях. Такое мероприятие может уберечь от наступления негативных последствий в результате приема двух несочетающихся препаратов.

В прилагаемой инструкции есть определенный список лекарств, запрещенных либо нерекомендуемых при использовании Глюкофажа. К ним относятся йодсодержащие контрастные средства, которые категорически запрещено принимать во время терапии метформином.

Среди нерекомендуемых комбинаций выделяют алкогольные напитки и препараты, содержащие этанол. Одновременный прием их и Глюкофажа может привести к молочнокислому ацидозу.

Существует также ряд средств, которые по-разному воздействуют на гипогликемический эффект Глюкофажа. Так, некоторые из них провоцируют еще большее снижение уровня сахара, а другие, наоборот, вызывают гипергликемию.

Средства, которые усиливают гипогликемическое действие:

  1. Ингибиторы АПФ.
  2. Салицилаты.
  3. Инсулин.
  4. Акарбоза.
  5. Производные сульфонилмочевины.

Вещества, ослабляющие гипогликемические свойства – даназол, хлорпромазин, бета2-адреномиметики, ГКС.

Стоимость, мнение потребителей и аналоги

Приобретая тот или иной препарат, пациент учитывает не только его терапевтический эффект, но и стоимость. Глюкофаж можно купить как в обычной аптеке, так и оформить заказ на сайте производителя. Цены на лекарственное средство разнятся зависимости от формы выпуска:

  • Глюкофаж 500 мг (30 таблеток) — от 102 до 122 рублей;
  • Глюкофаж 850 мг(30 таблеток) – от 109 до 190 рублей;
  • Глюкофаж 1000 мг(30 таблеток) – от 178 до 393 рублей;
  • Глюкофаж Лонг 500 мг (30 таблеток) – от 238 до 300 рублей;
  • Глюкофаж Лонг 750 мг (30 таблеток) – от 315 до 356 рублей.

Исходя из выше перечисленных данных, можно утверждать, что цена на данное средство не очень велика. Отзывы многих пациентов это подтверждают: Глюкофаж может позволить себе каждый диабетик с низким и средним уровнем достатка. Среди положительных сторон применения препарата выделяют:

  1. Эффективное снижение концентрации сахара.
  2. Стабилизация уровня гликемии.
  3. Устранение симптомов сахарного диабета.
  4. Уменьшение массы тела.
  5. Удобство в использовании.

Вот один из многочисленных положительных отзывов от пациента. Полина (51 год): «Врач прописал мне данный препарат еще 2 года назад, когда диабет начал прогрессировать. В тот момент у меня вовсе не было времени заниматься спортом, хотя были лишние килограммы. Пила Глюкофаж достаточно долго и начала замечать, что мой вес снижается. Могу сказать одно – препарат является одним из самых хороших средств для нормализации сахара и похудения».

Метформин содержится во многих гипогликемических лекарствах, поэтому Глюкофаж имеет большое количество аналогов. Среди них выделяют такие препараты, как Метфогамма, Метформин, Глиформин, Сиофор, Форметин, Метформин Канон и прочие.

Дорогой пациент, скажите «нет» диабету! Чем дольше вы оттягиваете поход к доктору, тем быстрее прогрессирует недуг. Когда вы пьете Глюкофаж, придерживайтесь правильной принимаемой дозировки. Кроме того, не забывайте о сбалансированном питании, физических нагрузках и контроле гликемии. Именно так будет достигнута нормальная концентрация сахара в крови.

Видео в этой статье даст исчерпывающую информацию о Глюкофаже и других сахароснижающих средствах.

Метаболический синдром часто сопровождается ожирением.

Это состояние возникает при диабете 2 типа и гипертоническом заболевании.

Состояние здоровья у многих людей ухудшается из-за неправильного образа жизни.

Чтобы восстановить состояние организма, врачи рекомендуют Глюкофаж Лонг. Препарат выпускается в разных дозировках: 500, 750, 1000 мг действующего вещества. Лекарство помогает многим диабетикам, но при проблемах с почками возникают серьезные осложнения.

Письма от наших читателей

Диабетом моя бабушка болеет давно (2 тип), но в последнее время пошли осложнения на ноги и внутренние органы.

Случайно нашла статью в интернете, которая в прямом смысле спасла жизнь. Меня там бесплатно проконсультировали по телефону и ответили на все вопросы, рассказали как лечить диабет.

Через 2 недели после прохождения курса лечения у бабули даже настроение поменялось. Сказала, что ноги уже не болят и язвы не прогрессируют, на следующей неделе пойдем на прием к врачу. Скидываю ссылку на статью

Показания к применению

Диабет 2 типа лечится этим препаратом, если у пациента не облегчается состояние, благодаря диете и спорту.

Препарат часто прописывают больным с ожирением. Глюкофаж Лонг 500 мг употребляется в качестве монотерапии или в комбинации с другими средствами. Глюкоза в крови регулируется постепенно, со временем приходит в норму. Препарат можно купить в аптеке или заказать по интернету.

Форма выпуска

Глюкофаж Лонг производится в таблетках по 500, 750 и 1000 мг. Двояковыпуклые пилюли изготовлены в виде эллипса, покрываются белой защитной пленкой. На каждой таблетке указана дозировка.

Средняя стоимость в аптечных киосках составляет 130 руб.

Состав

Основное действующее вещество — это метформина гидрохлорид.

Инновация в лечении диабета – просто каждый день пейте.

Инструкция по применению для диабетиков

Инструкция по применению Глюкофаж Лонг 1000 мг описывается специалистом, помогающим определить нужную дозу. Всегда учитывается количество глюкозы, состояние пациента, сопутствующие расстройства. Начальная дозировка не превышает 500 мг в день, потом постепенно повышается до 850 мг. Это доза делится на несколько приемов.

Через две недели количество препарата повышается после одобрения специалиста. Впервые дни приема метформина пациент жалуется на расстройство ЖКТ. Этот побочный эффект появляется, когда организм привыкает к активным компонентам препарата.

Через 10-14 дней пищеварение нормализуется. Поэтому снижение побочных эффектов обеспечивается, благодаря сокращению суточной дозы или разделению на несколько приемов. Можно употреблять таблетки 1 раз в день во время ужина. Пилюли глотаются целиком, разжевывать ничего не нужно, запивать водой. Перерывы в курсе терапии делать нежелательно. Когда диабетик прекращает употреблять лекарства, необходимо сообщить об этом специалисту. Если одна доза пропущена, следующая употребляется в привычное время. Увеличивать количество лекарства за один раз нельзя.

Монотерапия и сочетание с другими препаратами:

  • одна таблетка в день употребляется при одновременном приеме метформина;
  • каждые две недели измеряется сахар в крови, регулируется дозировка, постепенное повышение количества Глюкофажа предотвращает побочные эффекты и проблемы с пищеварением;
  • 1500 мг или 2 таблетки врачи прописывают чаще всего, если нет возможности добиться контроля гликемии, употребляется 3 таблетки;
  • для пациентов, которые лечатся метформином, начальная дозировка препарата соответствует суточной норме медикаментов с обычным высвобождением;
  • пациентам, употребляющим метформин со стандартным высвобождением более 2000 мг, нельзя переходить на Глюкофаж Лонг;

Если заменяется другой гипогликемический препарат, по инструкции врача прекращается его прием и начинается курс терапии Глюкофажем Лонг.

При сочетании с инсулином для обеспечения контроля уровня сахара комбинируется метформин и искусственные гормоны. Обычная дозировка составляет 750 мг, количество инсулина определяется с учетом уровня сахара.

Особенности применения

Пациентам, у которых появились проблемы с почками и развивается лактоацидоз, Глюкофаж Лонг не прописывают.

Препарат не пьют люди с такими расстройствами:

  • болезни печени и сердечная недостаточность;
  • одновременное употребление несовместимых лекарств;
  • беременность и лактация;
  • хирургическое вмешательство.
Читайте также:  Макдональдс калорийность блюд таблица

Дети до 10 лет не употребляют лекарство, поскольку неизвестно, как оно на них подействует.

Читателям нашего сайта предоставляем скидку!

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное употребление с лекарствами, устраняющими гипогликемию, гормональными средствами, тетракозактидом, хлорпромазином и диуретиками воздействует на изменение уровня сахара в крови. Поэтому необходимо контролировать этот процесс, регулярно пользоваться глюкометром, и менять дозу при необходимости. При почечной недостаточности диуретики усиливают лактоацидоз. Комбинация с производными сульфонилмочевины или инсулином может спровоцировать гипогликемию.

Лактоацидоз провоцируется сочетанием Глюкофаж Лонг с препаратами, содержащими йод или контрастное средство для улучшения качества рентгеновских снимков. Поэтому за 2 дня перед диагностикой препарат отменяется. Сочетание с дигоксином, ранитидином ухудшает действие метформина, повышает его концентрацию в отдельных участках организма.

Побочные действия

Молочнокислый ацидоз – самое сложное побочное действие, которое развивается у пациентов с больными почками.Это редкое расстройство диагностируется у одного пациента из 33000. Для 50% пациентов такое осложнение смертельно. При наличии симптомов молочнокислого ацидоза употребление Глюкофажа Лонг прекращается, врач вносит изменения в курс терапии.

  • общая слабость организма;
  • боль в мышцах;
  • затрудняется дыхание;
  • озноб;
  • чувство голода;
  • кружится голова;
  • тахикардия;
  • неприятное чувство в районе желудка.

Другие побочные эффекты:

Осложнения возникают при продолжительном употреблении лекарства. У многих пациентов появляется металлический привкус во рту при этом.

Противопоказания

  • расстройства, при которых повышается вероятность возникновения проблем с работой почек;
  • инфекции, шоковое состояние, обезвоживание в результате поноса и рвоты;
  • употребление препаратов перед рентгеновским обследованием;
  • печеночная недостаточность и проблемы с печенью;
  • диабетический кетоацидоз;
  • непереносимость составляющих компонентов;
  • нельзя пить Глюкофаж Лонг при низкокалорийной диете меньше 1000 килокалорий в сутки;
  • отравление спиртным.

Девушкам, планирующим беременность или вынашивающим плод, нельзя употреблять Глюкофаж Лонг. Многие исследования указывают на то, что лекарство действует на развитие эмбриона. Но употребление метформина не способствует возникновению пороков.

Передозировка

При употреблении метформина более 85 г не возникает гипогликемия, но появляется лактоацидоз. В таком случае врачи рекомендуют прекратить терапию Глюкофажем Лонг, пациент ложиться в больницу для определения диагноза и уровня лактата. Лечение проводится с помощью гемодиализа и симптоматической терапии.

Аналоги

Перечислим аналоговые препараты:

Употребляются лекарства после одобрения врачом.

Отзывы

Я обратилась к эндокринологу с проблемой быстрого снижения веса. Диету не соблюдаю, регулярная физическая активность отсуствует. После диагностики выявилась сложная форма гипотиреоза и высокий уровень сопротивляемости инсулину. Это состояние способствует снижению веса. Специалист порекомендовал употребление метформина в больших дозах по 850 мг 3 раза в день и терапию щитовидной железы. Через 3 месяца мое состояние стабилизировалось, инсулин прекрасно усваивается в организме. Глюкофаж теперь придется употреблять пожизненно.

Мне назначили Глюкофаж Лонг 500 мг примерно 1 месяц назад, недавно диагностировали диабет второго типа. Лекарства употребляю в течение 3 недель. Сначала развивались побочные реакции, позже возникли осложнения, меня госпитализировали. Перестал употреблять Глюкофаж 2 дня назад, сейчас восстанавливаю здоровье.

Одноразовое употребление препарата Глюкофаж Лонг заменяет регулярный прием метформина. Пациенты получают возможность избавиться от расстройства ЖКТ, которые часто возникают при увеличении количества метформина в крови.

Лекарства относятся к категории бигуанидов, помогают контролировать уровень сахара в крови. При этом гипогликемический криз не развивается. Не повышается выработка инсулина, не меняется количество сахара у здоровых пациентов.

Опубликовано в журнале:
Русский Медицинский Журнал, Том 19, No 12, 2011

Резистентность к физиологическому действию инсулина (ИР) представляется ключевым признаком сахарного диабета 2 типа [3,18]. Концепция ИР применима ко всем физиологическим эффектам инсулина, включая его влияние на обмен углеводов, жиров, белков, функцию эндотелия сосудов и экспрессию генов [9,15]. Печень, скелетная мускулатура и жировая ткань являются основными инсулиночувствительными тканями. Кроме того, как свидетельствуют данные литературы, сосудистая сеть также может быть отнесена к инсулинозависимым органам [20]. Инсулинорезистентность представляет собой снижение биологических эффектов инсулина в различных органах и тканях. При этом возникает необходимость в повышенной продукции инсулина для преодоления ИР. Развивающаяся компенсаторная гиперинсулинемия усиливает поглощение глюкозы периферическими тканями, а также уменьшает гепатическую продукцию глюкозы, позволяя определенное время поддерживать нормальные показатели гликемии. Гиперинсулинемия, с одной стороны, необходима для преодоления ИР, а с другой – является патологическим процессом, который способствует возникновению и развитию метаболических, гемодинамических и системных нарушений, приводящих в конечном итоге к развитию СД 2 типа, ИБС и других проявлений атеросклероза [1,9,12].

Коррекция ИР, ключевого звена СД 2 типа – одно из важных направлений фармакотерапии, и в настоящее время к числу препаратов первого выбора относится метформин [9,10,15]. Основные фармакологические эффекты метформина являются результатом воздействия на чувствительность к инсулину на уровне печени, мышечной и жировой тканей. Хотя преобладающим является его влияние на продукцию глюкозы печенью, именно комбинация его эффектов на указанных уровнях, по-видимому, обусловливает благоприятный фармакологический профиль препарата. При этом, повышая чувствительность печени и периферических тканей к инсулину, метформин не влияет на секрецию гормона [10,15].

Основным механизмом действия метформина является снижение гепатической продукции глюкозы, что связано с подавлением процессов глюконеогенеза и в меньшей степени гликогенолиза. Препарат способствует инсулин-индуцированному подавлению глюконеогенеза из таких предшественников глюкозы, как лактат, пируват, глицерол и некоторые аминокислоты, а также противодействует глюконеогенетическому действию глюкагона. В первую очередь это происходит вследствие торможения поступления перечисленных субстратов и ингибирования ключевых ферментов глюконеогенеза в гепатоцитах – пируваткарбоксилазы, фруктозо-1,6-бифосфатазы и глюкозо-6-фосфатазы [10]. Общепризнано, что последствия повышенной гепатической продукции глюкозы в ночное время крайне неблагоприятны ввиду стимуляции процессов атерогенеза. Под влиянием метформина со стороны рецепторов инсулина наблюдается повышение их числа и аффинности. Кроме того, происходит стимуляция тирозинкиназной активности инсулинового рецептора, а также экспрессии и активности транспортеров глюкозы, их транслокация из внутриклеточного пула на клеточную мембрану [10,14,15]. Вышеперечисленные процессы приводят к увеличению поглощения глюкозы органами-мишенями инсулина – печенью, мышечной и жировой тканями. Усиливая кровообращение в печени и ускоряя процесс превращения глюкозы в гликоген, метформин увеличивает синтез печеночного гликогена.

Следует отметить, что метформин оказывает влияние на всасывание углеводов в желудочно-кишечном тракте, замедляя его скорость, а также снижает аппетит [10,13]. Интестинальные эффекты метформина вносят существенный вклад в предотвращение постпрандиальных гипергликемических пиков, ассоциированных с риском преждевременной смертности от ССЗ [12,16,20]. Полагают, что один их механизмов анорексигенного действия метформина связан с влиянием препарата на метаболизм глюкогоноподобного пептида-1 (ГПП-1), регулирующего пищевое поведение. Так, в работе Mannucci E. с соавт. (2001) определяли уровни ГПП-1 (7-36) амида/(7-37) исходно и через 15 дней терапии метформином (25-50 мг/сут.) у больных с ожирением до и после нагрузки глюкозой [13]. С целью устранения влияния инсулинемии и гликемии на секрецию ГПП-1 исследование проводилось в условиях эугликемического гиперинсулинемического клэмпа. Авторы не обнаружили изменений концентраций ГПП-1 у лиц контрольной группы. В то же время у больных с ожирением метформин вызывал существенное увеличение концентрации ГПП-1 (7-36)амида/(7-37) на 30 и 60-й минутах теста при неизмененном базальном уровне пептида. В смешанной плазме (после 30 мин. инкубации при 37°), а также в растворе буфера, содержащем дипептидил-пептидазу-4, метформин ингибировал деградацию ГПП-1. Согласно результатам экспериментальных исследований на животных моделях анорексигенный эффект метформина, по-видимому, также связан с центральным действием препарата на уровне гипоталамических нейронов [5]. Модулируя экспрессию орексигенного нейропептида Y, метформин способствует снижению массы тела. Другим важным эффектом метформина является уменьшение или стабилизация массы тела, а также снижение отложения висцерального жира [4,11,17].

Читайте также:  Фраксипарин при беременности цена

Вот уже полвека, как метформин с быстрым высвобождением используется в клинической практике. Практически все последние рекомендации для лечения сахарного диабета 2 типа (ADA/EASD, NICE – National Institute for Health and Clinical Excellence, Великобритания, а также отечественный Проект), в качестве первого сахароснижающего препарата рекомендуют использовать метформин. Эта рекомендация основана преимущественно на данных Проспективного британского исследования сахарного диабета 2 типа (UKPDS – UK Prospective Diabetes Study), показавшего снижение частоты микро- и макрососудистых осложнений на фоне приема метформина. К сожалению, применение метформина ограничено из-за желудочно-кишечных побочных эффектов, развивающихся у значительной части пациентов (до 25%) [8]. По различным данным, 5-10% пациентов прекращает прием препарата в связи с негативными явлениями со стороны желудочно-кишечного тракта [8], механизм развития которых пока не установлен. Фармакокинетика метформина с быстрым высвобождением и его прием не менее двух раз в сутки снижают приверженность пациентов к терапии [6]. Низкая комплайентность больных к терапии при хронических заболеваниях является глобальной проблемой. Исправить сложившуюся ситуацию можно, если в арсенале врачей все чаще будут появляться эффективные и безопасные лекарства, позволяющие минимизировать кратность их приема.

Абсолютная биодоступность метформина, введенного per os, cоставляет 50-60%. Почти весь метформин, попадающий в кровоток, всасывается на ограниченном участке верхних отделов желудочно-кишечного тракта (рис. 1), и лишь незначительная часть метформина всасывается в более дистальных отделах пищеварительного тракта.

Рис. 1. Создание метформина пролонгированного действия с однократным приемом: сложная задача

  • Всасывание метформина происходит на ограниченном участке верхних отделов пищеварительного тракта
  • При увеличении концентрации метформина в просвете кишечника выше порогового уровня происходит «насыщение всасывания»
  • При простом замедлении высвобождения активного вещества из таблетки его всасывание происходит на всем протяжении кишечника

Кроме того, всасывание метформина в тонком кишечнике является «насыщающимся». Это означает, что при увеличении концентрации метформина в просвете кишечника выше определенного порогового уровня происходит «насыщение всасывания», тем самым значительная часть препарата проходит мимо «окна абсорбции» и не всасывается вовсе. Таким образом, уровень всасывания метформина из ЖКТ зависит от скорости эвакуации метформина из желудка.

Эти особенности определяют сложность разработки таблеток метформина с замедленным высвобождением, пригодных для приема один раз в сутки.

Традиционно используемые для этого лекарственные формы основываются на простом замедлении высвобождения активного вещества из таблетки, а его всасывание происходит на всем протяжении кишечника. Но даже в этом случае нередко имеется период относительно быстрого поступления препарата в кровоток вскоре после приема таблетки.

Такое традиционное строение таблетки нельзя применить для препарата Глюкофаж ® Лонг ввиду того, что метформин не будет всасываться после прохождения таблеткой абсорбционного окна. Кроме того, начальный период быстрого высвобождения вещества из таблетки может «насытить» абсорбционное окно и привести к потере активного ингредиента. После приема метформина с быстрым высвобождением пиковая концентрация препарата в крови наступает в течение 3 часов. Разработанная новая форма метформина XR (Глюкофаж Лонг) имеет целью устранить проблемы, связанные с желудочно-кишечной непереносимостью, с одной стороны, и многократным приемом препарата, с другой стороны. Замедленное высвобождение препарата увеличивает время достижения пиковой концентрации до 7 часов при снижении ее максимального уровня [19]. Таким образом, лекарственная форма Глюкофаж Лонг имеет сниженную пиковую концентрацию, но аналогичную с метформином быстрого высвобождения биодоступность. В рандомизированном двойном слепом исследовании в параллельных группах Глюкофаж Лонг показал такую же эффективность в снижении уровня гликированного гемоглобина, как и метформин быстрого высвобождения [7]. С целью сравнения гастроинтестинальной переносимости метформина с пролонгированным и быстрым высвобождением был проведен ретроспективный анализ медицинских карт пациентов с сахарным диабетом 2 типа в четырех центрах США, где было выявлено существенное снижение частоты желудочно-кишечных нежелательных явлений у пациентов, переведенных с терапии метформином быстрого высвобождения на Глюкофаж Лонг [2] (рис. 2 и 3).

Рис. 2. Сравнение частоты гастроинтестинальных побочных эффектов у пациентов, принимавших метформин и Глюкофаж Лонг с момента постановки диагноза

Рис. 3. Сравнение частоты гастроинтестинальных побочных эффектов у пациентов, принимавших метформин и переведенных с терапии обычным метформином на Глюкофаж Лонг

Пролонгированный эффект Глюкофажа Лонг обеспечивается оригинальной структурой таблетки (рис. 4), в которой создана система диффузии через гелевый барьер (рис. 5). Метформин содержится внутри двухслойного гидрофильного полимерного матрикса, что обеспечивает высвобождение препарата путем диффузии. Наружный, закрытый полимерный матрикс (без метформина) окружает внутренний полимер, содержащий суммарно 500 мг метформина в таблетке. При проглатывании, таблетка впитывает влагу и набухает, образуя слой геля на внешней стороне таблетки, что обеспечивает дозированное высвобождение метформина в кишечнике. Важно отметить, что скорость растворения метформина не зависит от перистальтики, уровня pH, что помогает свести к минимуму вариабельность поступления метформина в ЖКТ как у одного пациента, так и в группах пациентов.

Рис. 4. строение таблетки Глюкофаж Лонг

Рис. 5.Глюкофаж Лонг: инновационная технология производства

Всасывание метформина из таблетки с пролонгированным высвобождением медленное и более длительное по сравнению с обычной формой. В исследовании по фармакокинетике изучались метформин с пролонгированным высвобождением (2000 мг один раз в сутки) и обычный метформин (1000 мг два раза в сутки) после достижения равновесной концентрации. Время достижения максимальной концентрации в плазме (Tmax) после приема метформина с пролонгированным высвобождением было больше, чем после обычного метформина (7 часов по сравнению с 3-4 часами). Кроме того, максимальная концентрация препарата в плазме (Cmax) на фоне приема пролонгированной формы была на 25% меньше. Суммарное воздействие метформина на пациента было сходным. В действительности, анализ площади под кривой зависимости концентрация-время свидетельствует о биоэквивалентности данных препаратов.

Таким образом, фармакокинетический профиль метформина с пролонгированным высвобождением позволяет избежать быстрого подъема концентрации метформина в плазме, характерного для обычного метформина. Более плавное поступление метформина позволяет избежать появления нежелательных явлений со стороны ЖКТ, и может улучшать переносимость препарата.

Повышение приверженности пациентов к лечению, а также снижение нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта являются важными достоинствами препарата, однако первостепенное значение имеет влияние на показатели гликемии у больных сахарным диабетом 2 типа. Полученные результаты подтверждают имеющиеся данные, что сахароснижающий эффект метформина с пролонгированным высвобождением при приеме 1 раз в сутки сравним с эффектом обычного метформина, назначаемого в несколько приемов в течение дня.

В исследовании по определению дозы Глюкофажа Лонг была показана его дозозависимая эффективность при приеме 1 раз в сутки. Максимальное действие этой формы препарата было достигнуто на дозе 1500-2000 мг/сут. В проведенном исследовании также изучалась эффективность Глюкофажа Лонг 1000 мг, назначаемым 2 раза в сутки по сравнению с однократным приемом той же формы, но в дозе 2000 мг 1 раз в сутки. Динамика уровня HbA1c (снижение в среднем на 1,2% при режиме 1000 мг 2 раза в сутки) была сходной с таковой для группы пациентов, получавших препарат 2000 мг 1 раз в сутки (снижение в среднем на 1%).

Комментарии

  1. megan92 ()   2 недели назад
    А у кого-нибудь получилось полностью вылечить сахарный диабет?Говорят полностью излечить невозможно...
  2. Дарья ()   2 недели назад
    Я тоже думала что невозможно, но прочитав эту статью, уже давно забыла про эту "неизлечимую" болезнь.
  3. megan92 ()   13 дней назад
    Дарья, киньте ссылку на статью!
    P.S. Я тоже из города ))
  4. Дарья ()   12 дней назад
    megan92, так я же в первом своем комментарии написала) Продублирую на всякий случай - ссылка на статью.
  5. Соня 10 дней назад
    А это не развод? Почему в Интернете продают?
  6. юлек26 (Тверь)   10 дней назад
    Соня, вы в какой стране живете? В интернете продают, потому-что магазины и аптеки ставят свою наценку зверскую. К тому-же оплата только после получения, то есть сначала посмотрели, проверили и только потом заплатили. Да и в Интернете сейчас все продают - от одежды до телевизоров и мебели.
  7. Ответ Редакции 10 дней назад
    Соня, здравствуйте. Данный препарат для лечения сахарного диабета зависимости действительно не реализуется через аптечную сеть во избежание завышенной цены. На сегодняшний день заказать можно только на официальном сайте. Будьте здоровы!
  8. Соня 10 дней назад
    Извиняюсь, не заметила сначала информацию про наложенный платеж. Тогда все в порядке точно, если оплата при получении.
  9. Margo (Ульяновск)   8 дней назад
    А кто-нибудь пробовал народные методы лечения диабета? Бабушка таблеткам не доверяет, только инсулин ставит.
  10. Андрей Неделю назад
    Каких только народных средств не пробовал, ничего не помогло...
  11. Екатерина Неделю назад
    Пробовала пить отвар из лаврового листа, толку никакого, только желудок испортила себе. Не верю я больше в эти народные методы...
  12. Мария 5 дней назад
    Недавно смотрела передачу по первому каналу, там тоже про эту Федеральную программу по борьбе с сахарным диабетом говорили. Говорят что нашли способ навсегда избавиться от диабета, причем государство полностью финансирует лечение для каждого больного.
  13. Елена (врач эндокринолог) 6 дней назад
    Действительно, на данный момент проходит программа, в которой каждый житель РФ и СНГ может полностью излечить сахарный диабет
  14. александра (Сыктывкар)   5 дней назад
    Спасибо вам, уже приняла участие в этой программе.
  15. Максим 4 дня назад
    Подскажите плз, как ставить инсулин?
  16. Татьяна (Екатеринбург)   Позавчера
    В интернете полно инструкций, смысл тут спрашивать?
  17. Елена (врач эндокринолог) Вчера
    Максим, аккуратнее с инсулином, это очень опасный гормон, рекомендую вам принять участие в Федеральной программе по борьбе с сахарным диабетом, в 21 веке диабет излечим!
  18. Максим Сегодня
    Вот здорово! Неужели дошел прогресс и до нашей страны.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх
Adblock detector