Содержание:
При сахарном диабете 2 типа нарушается работа поджелудочной железы, уменьшается восприимчивость тканей организма к гормону инсулина. Подобная патология чаще всего диагностируется у людей в возрасте старше 45 лет.
Лечение заболевания заключается в приеме сахароснижающего препарата, также врач назначает специальную лечебную диету и комплекс физических упражнений. Диабетику в первую очередь необходимо пересмотреть свой образ жизни, нормализовать питание и увеличить двигательную активность.
Чтобы показатели сахара в крови были в норме, назначают таблетки, понижающие уровень глюкозы в крови. Препарат восстанавливает восприимчивость тканей к гормону, уменьшает степень всасываемости инсулина в области кишечника, замедляет выработку сахара клетками печени, нормализует показатели холестерина.
Все терапевтические препараты при сахарном диабете 2 типа можно подразделить на несколько групп по принципу своего действия. Сюда относятся бигуаниды, производные сульфанилмочевины, инкретины, ингибиторы альфа-глюкозидаз, производные тиазолидинона, ингибиторы дипептидилпептидиазы 4, агонисты рецепторов ГПП-1.
Бигуаниды делают периферические клетки более восприимчивыми к инсулину, уменьшают выработку гормона, нормализуют аппетит. К ним относят таблетки Сиофор и Метформин. В ходе лечения у диабетика снижается вес, нормализуется обмен липидов. Препарат нередко вызывает побочный эффект в виде расстройства пищеварительной системы, поэтому препарат принимается в ограниченной дозировке только после согласования с врачом.
Чаще всего сахарный диабет 2 типа лечится при помощи производных сульфанилмочевины – препаратов Хлорпропамид,Старликс, Глимепирид,Толбутамид, Диабетон. Такие лекарственные средства способствуют выработке гормона клетками поджелудочной железы и понижают восприимчивость тканей к инсулину. Подобные препараты могут истощать поджелудочную железу, поэтому при неправильном выборе дозировке приводит к гипогликемии.
По принципу действия препараты можно разделить на три основных вида: лекарства, оказывающие влияние на островки Лангерганса и поджелудочную железу для усиления синтеза инсулина, препараты, которые усиливают воздействие гормона на сахар и сахаропонижающие средства, влияющие на степень всасываемости глюкозы.
«Фармига» – название несуществующего лекарственного препарата. Натеглинид – препарат, который применяется при диабете 2 типа. В статье мы не разберем «Фармига» лекарство от диабета – инструкция по применению, поскольку его не существует.
Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации натеглинид обозначается кодом A10BX03. Международное непатентованное наименование: Nateglinid.
Натеглинид (C19H27NO3, Mr = 317,42 г/моль) представляет собой циклогексановое производное аминокислотного фенилаланина. Натеглинид содержится в медикаментах в виде белого кристаллического порошка, который практически нерастворим в воде. Химическим названием вещества является (-) — N- (транс-4-изопропилциклогексанкарбонил) -D-фенилаланин. Порошок хорошо растворяется в метаноле, этаноле или хлороформе. Это полиморфное вещество, имеющее разные кристаллические структуры, которые также имеют различную температуру плавления.
«Фармига» не выпускается, поскольку не существует.
«Натеглинид» выпускается в виде таблеток по 60 мг и 120 мг. Агент может использоваться в монотерапии или в комбинации с метформином при диабете типа 2. В США четко указано, что пациенты с диабетом, которые не реагируют на лечение сульфонилмочевиной, не должны лечиться натеглинидом. Аналогично, противопоказана комбинация с сульфонилмочевиной.
Продукт был разработан японской компанией Ajinomoto. В Соединенных Штатах и Европе (в том числе в Нидерландах) он продается Novartis под торговой маркой Starlix в виде таблеток для перорального применения.
Структурно натеглинид является производным фенилаланина. Глиниды увеличивают секрецию инсулинового вещества в бета-клетках поджелудочной железы. Натеглинид вызывает быстрое увеличение синтеза и высвобождения инсулина; эффект на секрецию инсулина достигает максимума в течение одного часа и длится от трех до четырех часов. В одном исследовании у 15 здоровых субъектов натеглинид (однократная доза) действовал немного сильнее, но менее продолжительно, чем репаглинид (2 мг).
Максимальные концентрации в плазме измеряются в среднем через один час после приема натеглинида. Биодоступность оценивается в 73%. Первая стадия деградации происходит в печени через систему цитохрома P450: до 70% через изоформу CYP2C9, до 30% через CYP3A4. Среди 9 известных метаболитов есть фармакологически активные, но они, по-видимому, не усиливают общий эффект. Период полураспада плазмы натеглинида составляет примерно 1,5 часа. У людей с легкой и умеренной печеночной недостаточностью измерялись слегка повышенные уровни в плазме.
В клинических испытаниях натеглинид был изучен примерно у 2400 человек с инсулиннезависимым диабетом; половина из них использовала препарат не менее полугода. В двойном слепом исследовании натеглинид сравнивали как с плацебо, так и с другими пероральными противодиабетическими препаратами. Несколько исследований были полностью опубликованы. Натеглинид обычно давали три раза в день.
Гипогликемический эффект натеглинида был задокументирован несколькими плацебо-контролируемыми исследованиями. 289 человек лечились в течение 12 недель либо плацебо, либо одной из четырех разных доз натеглинида. При натеглиниде гликированный гемоглобин уменьшался на 0,5%, а уровень глюкозы в крови натощак уменьшался на 4 пункта. Эффект натеглинида был дозозависимым. Максимальный эффект наблюдался при дозе 180 мг.
В другом двойном слепом исследовании из 701 субъектов были сформированы четыре группы: первая получала плацебо, вторая натеглинид, третья метформин, а четвертая – комбинация натеглинида и метформина. Через 24 недели уровень HbA1c и уровень глюкозы в крови натощак у пациентов, принимающих натеглинид значительно снизился. Во всех случаях разница между отдельными группами была значительной.
В одном из исследований натеглинид значительно менее эффективным, чем глибенкламид. Даже сравнение с «глитазоном» показало, что натеглинид действует хуже, поэтому не рекомендовано для диабета.
Натеглинид не следует использовать в случае гиперчувствительности к этому препарату и при инсулинозависимом диабете. То же самое относится к тяжелым нарушениям метаболизма сахара – диабетическая кома и тяжелые нарушения функции печени.
Медицинская оценка риска и пользы должна проводиться у пациентов, имеющих умеренные заболевания печени. У пациентов с диализом может потребоваться изменение дозы. То же самое относится к нарушенной функции почек, а также к ослабленным пациентам.
У пациентов старше 75 лет эффективность и безопасность натеглинида не изучалась. Поэтому здесь также необходимо провести строгую оценку риска для здоровья.
Натеглинид не рекомендовано использовать во время беременности или кормления грудью. Эксперименты с животными продемонстрировали вредное воздействие на плод. Кроме того, неизвестно, переходит ли активное вещество в грудное молоко. Препарат не показан для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет.
У 2-3% пациентов в клинических исследованиях возникала сильная гипогликемия (уровень сахара в крови ниже 3,3 ммоль/л). У некоторых пациентов возникали желудочно-кишечные или гриппоподобные симптомы; однако эти симптомы не были значительно более распространены, чем при использовании плацебо. В некоторых случаях произошло увеличение ферментов печени. Однако в одном исследовании сообщалось о небольшом увеличении веса по сравнению с плацебо и метформином.
Общие неблагоприятные эффекты:
Редкие побочные реакции:
Неблагоприятные реакции, которые возникают крайне редко:
Обычная доза натеглинида составляет 360 мг ежесуточно. Таблетка принимается перед едой; 30 минут спустя рекомендуется принимать пищу. Чтобы снизить риск гипогликемии, вещество следует использовать только в сочетании с едой. Препарат следует использовать с осторожностью при умеренной или тяжелой гепатопатии. Использование у беременных и кормящих женщин, детей и подростков следует избегать.
Лекарственное средство в значительной степени метаболизируется CYP2C9 и в меньшей степени CYP3A4. Совместное введение ингибитора CYP2C9, такого как сульфинпиразон или флуконазол, увеличивает концентрации в плазме. Кроме того, многие препараты оказывают влияние на уровень глюкозы.
Основные аналоги (заменители):
Наименование препарата (замены) | Действующее вещество | Максимальный терапевтический эффект | Цена за упаковку, руб. |
«Баета» | Эксенатид | 2-5 часов | 4766 |
«Лираглутид» | Лираглутид | 4-6 часов | 5000 |
Мнение диабетика и компетентного врача.
«Фармига» – выдуманное лекарство, которого не существует. Мошеннические сайты придумают состав и названия лекарство с целью получить прибыль от доверчивых граждан. Пациентам рекомендуется избегать подобных сайтов.
Слава Александрович, диабетолог
Пытался найти информацию на просторах интернета о препарате «Фармига», но понял, что его попросту не существует. Мошенники придумали название, и не удосужились описать хотя бы состав «чудодейственного средства». Рекомендую избегать подобных мошенников и не платить деньги за «пустышки».
Медикамент, назначаемый три раза в день, стоит 3000 рублей. Ежемесячная цена репаглинида составляет от 700 до 2000 российских рублей. Обычные пероральные противодиабетические препараты значительно дешевле: даже при максимальных дозах глибенкламид стоит менее 500 рублей. Метформин намного дешевле и стоит 100 рублей за упаковку.
Совет! Перед употреблением необходимо проконсультироваться с врачом. Натеглинид отпускается строго по рецепту доктора. Пациенты, которые пытались заказать «Фармигу», в большинстве случаев не получали товар. Рекомендуется остерегаться мошеннических ресурсов.
Совсем недавно диабетикам в России стали доступны сахароснижающие средства нового класса с принципиально иным действием. Первым прошло регистрацию в нашей стране лекарство Форсига от диабета 2 типа, произошло это в 2014 году. Результаты исследований препарата впечатляющие, его использование позволяет значительно снизить дозы принимаемых лекарств, а в некоторых случаях – даже исключить инъекции инсулина при тяжелом течении болезни.
Важно знать! Новинка, которую советуют врачи-эндокринологи для Постоянного контроля Диабета! Нужно всего лишь каждый день. Читать далее >>
Отзывы эндокринологов и пациентов неоднозначные. Кто-то радуется новым возможностям, другие предпочитают подождать, когда станут известны последствия длительного приема препарата.
Действие препарата Форсига основано на способности почек собирать глюкозу в крови и выводить ее в составе мочи. Кровь в нашем организме постоянно загрязняется продуктами метаболизма и токсическими веществами. Роль почек – отфильтровать эти вещества и избавиться от них. Для этого кровь проходит через почечные клубочки много раз за сутки. На первом этапе не проходят через фильтр только белковые компоненты крови, вся остальная жидкость попадает в клубочки. Это так называемая первичная моча, образуется ее в течение дня десятки литров.
Чтобы стать вторичной и попасть в мочевой пузырь, отфильтрованная жидкость должна стать более концентрированной. Достигается это на втором этапе, когда обратно в кровь всасываются в растворенном виде все полезные вещества – натрий, калий, элементы крови. Глюкозу организм тоже считает нужной, ведь именно она является источником энергии для мышц и для мозга. Возвращают ее в кровь особые белки-транспортеры SGLT2. Они образуют своеобразный тоннель в канальце нефрона, через который сахар проходит в кровь. У здорового человека глюкоза возвращается полностью, у больного сахарным диабетом начинает частично попадать в мочу, когда ее уровень превышает почечный порог в 9-10 ммоль/л.
Препарат Форсига был открыт благодаря поискам фармкомпаниями веществ, способных закрыть эти тоннели и заблокировать глюкозу в моче. Исследования начались еще в прошлом веке, и, наконец, в 2011 году компаниями Bristol-Myers Squibb и AstraZeneca была подана заявка на регистрацию принципиально нового средства для лечения сахарного диабета.
Действующее вещество Форсиги – дапаглифлозин, он является ингибитором белков SGLT2. Это значит, что он способен подавлять их работу. Абсорбирование глюкозы из первичной мочи уменьшается, она начинает выводиться почками в увеличенных количествах. Как следствие, в крови падает уровень глюкозы, главного врага сосудов и основной причины всех осложнений сахарного диабета. Отличительной особенностью дапаглифлозина является его высокая избирательность, он почти не оказывает влияния на транспортеры глюкозы к тканям и не мешает ее всасыванию в кишечнике.
При стандартной дозировке препарата в мочу за сутки выбрасывается около 80 г глюкозы, причем независимо от количества инсулина, выработанного поджелудочной железой, или полученного в виде инъекций. Не влияет на эффективность Форсиги и наличие инсулинорезистентности. Более того, снижение концентрации глюкозы позволяет облегчить проход оставшегося сахара через мембраны клеток.
Форсига не способна вывести весь лишний сахар при неконтролируемом поступлении углеводов с пищей. Как и для других сахароснижающих средств, диета и физические нагрузки при ее применении являются обязательным условием. В некоторых случаях возможна монотерапия этим препаратом, но чаще всего эндокринологи назначают Форсигу вместе с Метформином.
Рекомендовано назначение препарата в следующих случаях:
Для лечения диабета 1 типа этот препарат не разрешен, так как количество утилизированной с его помощью глюкозы непостоянно и зависит от многих факторов. Правильно рассчитать необходимую дозу инсулина в таких условиях невозможно, что чревато гипо- и гипергликемиями.
Несмотря на высокую эффективность и хорошие отзывы, Форсига широкого распространения еще не получила. Причин этому несколько:
Выпускается Форсига в виде таблеток 5 и 10 мг. Рекомендованная суточная доза при отсутствии противопоказаний постоянна – 10 мг. Доза метформина подбирается индивидуально. При выявлении сахарного диабета обычно назначают Форсигу 10 мг и 500 мг метформина, после чего дозировку последнего корректируют в зависимости от показателей глюкометра.
Действие таблетки длится 24 часа, поэтому принимается препарат всего 1 раз в сутки. Полнота всасывания Форсиги не зависит от того, натощак выпито лекарство или вместе с пищей. Главное – запить его достаточным количеством воды и обеспечить равные промежутки между приемами.
Препарат оказывает влияние на суточный объем мочи, для выведения 80 г глюкозы дополнительно требуется около 375 мл жидкости. Это примерно один дополнительный поход в туалет за сутки. Потерянную жидкость нужно восполнить, чтобы не допустить обезвоживания. За счет избавления от части глюкозы при приеме препарата уменьшается и общая калорийность пищи – примерно на 300 калорий в день.
При регистрации Форсиги в США и Европе ее производители столкнулись с трудностями, комиссии не одобряли препарат из-за опасений, что он может вызвать опухоли в мочевом пузыре. В ходе клинических испытаний эти предположения были отвергнуты, канцерогенных свойств у Форсиги выявлено не было.
На настоящий момент есть данные более десятка исследований, подтвердивших относительную безопасность этого лекарственного средства и его способность снижать сахар в крови. Сформирован перечень побочных эффектов и частота их возникновения. Вся собранная информация основана на кратковременном приеме препарата Форсига – около полугода.
Данных о том, какие последствия будет иметь долговременное постоянное употребление лекарства, еще нет. Нефрологи высказывают опасения, что длительный прием препарата может сказаться на работе почек. Из-за того, что они вынуждены функционировать с постоянной перегрузкой, может упасть скорость клубочковой фильтрации и снизиться объем выводимой мочи.
Выявленные на настоящий момент побочные действия:
Менее чем у 1% больных диабетом прием лекарства вызывает жажду, снижение давления, запоры, обильное потение, частые ночные мочеиспускания.
Наибольшую настороженность медиков вызывает рост инфекций мочеполовой сферы вследствие приема Форсиги. Данное побочное действие встречается довольно часто – у 4,8% больных сахарным диабетом. У 6,9 % женщин наблюдаются вагиниты бактериального и грибкового происхождения. Объясняется это тем, что повышенный сахар провоцирует ускоренное размножение бактерий в уретре, мочевом и влагалище. В защиту препарата можно сказать, что эти инфекции в основном слабые или средней выраженности и хорошо поддаются стандартной терапии. Чаще возникают они в начале приема Форсиги, и после лечения повторяются редко.
Инструкция по применению препарата постоянно претерпевает изменения, связанные с обнаружением новых побочных эффектов и противопоказаний. Например, в феврале 2017 года было выпущено предупреждение о том, что употребление ингибиторов SGLT2 увеличивает риск ампутации пальцев ног или части стопы в 2 раза. Уточненные сведения появятся в инструкции препарата после новых исследований.
Противопоказания к приему являются:
Разрешен прием, но требуется осторожность и дополнительный врачебный контроль: больным сахарным диабетом пожилого возраста, лицам с печеночной, сердечной или слабой почечной недостаточностью, хроническими инфекциями.
Доктор медицинских наук, глава Института Диабетологии – Татьяна Яковлева
Уже много лет я изучаю проблему диабета. Страшно, когда столько людей умирают, а еще больше становятся инвалидами из-за сахарного диабета.
Спешу сообщить хорошую новость – Эндокринологическому научному центру РАМН удалось разработать лекарство полностью вылечивающее сахарный диабет. На данный момент эффективность данного препарата приближается к 98%.
Еще одна хорошая новость: Министерство Здравоохранения добилось принятия специальной программы, по которой компенсируется большая стоимость препарата. В России диабетики до 18 мая (включительно) могут получить его – Всего за 147 рублей!
Испытаний влияния алкоголя, никотина и различных продуктов питания на действие препарата еще не проводилось.
В аннотации к препарату производитель Форсиги информирует о снижении массы тела, которое наблюдается во время приема. Особенно это заметно у больных сахарным диабетом с ожирением. Дапаглифлозин действует как мягкое мочегонное, уменьшая процент жидкости в организме. При большом весе и наличии отеков – это минус 3-5 кг воды уже в первую неделю. Подобного эффекта можно добиться, перейдя на бессолевую диету и просто резко ограничив количество пищи – организм тут же начинает избавляться от ненужной ему влаги.
Вторая причина снижения веса – уменьшение калорийности из-за выведения части глюкозы. Если в день в мочу выбрасывается 80 г глюкозы, это означает потерю 320 калорий. Чтобы сбросить килограмм веса за счет жира, нужно избавиться от 7716 калорий, то есть похудение на 1 кг займет 24 дня. Понятно, что действовать Форсига будет только при условии недостатка питания. Для стабильности похудения придется придерживаться назначенной диеты и не забывать о тренировках.
Здоровым людям использовать Форсигу для похудения не стоит. Этот препарат активнее действует при завышенном уровне глюкозы в крови. Чем он ближе к нормальному, тем действие препарата медленнее. Не стоит забывать и о чрезмерной нагрузке для почек и недостаточном опыте применения средства.
Форсига отпускается только по рецепту и предназначена исключительно для больных сахарным диабетом 2 типа.
Эндокринолог мне назначила только Форсигу и диету, но с условием, что буду четко придерживаться правил и регулярно ходить на приемы. Глюкоза в крови снижалась плавно, до 7 примерно дней за 10. Сейчас прошло уже полгода, других препаратов мне так и не назначили, чувствую себя здоровой, сбросила за это время 10 кг. Сейчас на распутье: хочу сделать перерыв в лечении и посмотреть, могу ли я держать сахар сама, только на диете, но врач не разрешает.
Препарат Форсига – единственное доступное лекарство в нашей стране с действующим веществом дапаглифлозин. Полные аналоги оригинальной Форсиги не производятся. В качестве замены можно использовать любые препараты из класса глифозинов, действие которых основано на ингибировании транспортеров SGLT2. Регистрацию в России прошли 2 таких лекарственных средства – Джардинс и Инвокана.
Наименование | Действующее вещество | Производитель | Дозировки |
Стоимость (месяц приема)
Бристол-Майерс Сквибб Компании, США
АстраЗенека ЮК Лтд, Великобритания
Месяц приема препарата Форсига обойдется примерно в 2,5 тысячи рублей. Мягко говоря, недешево, особенно если учесть необходимые при сахарном диабете сахароснижающие средства, витамины, расходники к глюкометру, сахарозаменители. В ближайшее время ситуация не изменится, так как препарат новый, и производитель стремится окупить средства, вложенные в разработку и исследования.
Снижения цены можно ожидать только после выпуска дженериков – средств с тем же составом других производителей. Дешевые аналоги появятся не ранее 2023 года, когда истечет срок патентной защиты Форсиги, и производитель оригинального средства потеряет свои исключительные права.
Обязательно изучите! Думаете пожизненный прием таблеток и инсулина единственный выход держать сахар под контролем? Неправда! Самостоятельно в этом убедиться вы можете начав использовать. читать подробнее >>
P.S. Я тоже из города ))