Содержание:
Диуре́тики (от греч. διούρησις — мочеиспускание; мочегонные средства [1] ) — средства различной химической структуры, тормозящие в канальцах почек реабсорбцию воды и солей и увеличивающие их выведение с мочой; повышающие скорость образования мочи и, таким образом, уменьшающие содержание жидкости в тканях и серозных полостях. Диуретики, снижающие реабсорбцию натрия, повышающие натрийурез, называют салуретиками.
Применяют мочегонные средства преимущественно при артериальной гипертензии и при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени и почек, сопровождающихся отёками — но далеко не при всех заболеваниях с отёками, и только по назначению врача. Врач назначает их при отсутствии противопоказаний при патологиях (особенно при хронической сердечной недостаточности) в тех случаях, когда у больного имеется положительный баланс натрия (то есть количество натрия, принятого с пищей, превышает его выведение). Выведение натрия из организма сопровождается спадом отёков. Поэтому наибольшее значение имеют те диуретики, которые повышают, прежде всего, натрийурез и хлорурез (салуретики — от латинского названия поваренной соли).
Натриуретиками называют мочегонные средства, вызывающие особенно сильное выделение ионов натрия. По действию мочегонные средства подразделяют на ренальные (то есть действующие непосредственно на почки), дающие наибольший эффект, и экстраренальные, то есть оказывающие мочегонное действие опосредованно, через другие системы организма. Ренальные диуретики также оказывают действие на другие системы организма.
Механизм действия ренальных мочегонных средств объясняется способностью блокировать ферменты почек, обеспечивающие транспорт электролитов, и угнетением реабсорбции в концевых канальцах, что ведёт к значительному увеличению выведения ионов натрия, хлора, калия. К ренальным относят:
Экстраренальные мочегонные средства в зависимости от механизма действия разделяют на
В качестве мочегонных средств иногда применяют экстракты и настои из растений: лист толокнянки (настой, отвар), трава хвоща полевого (отвар, жидкий экстракт), лист ортосифона (настой).
Для применения в клинической практике имеют важное значение классификации, подразделяющие мочегонные средства по силе действия, скорости наступления эффекта и длительности действия.
ТОРАСЕМИД-Torasemidum-(р-р 5 мг/мл в амп. по 4 мл в таб.5-10 мг:)) — петлевой диуретик. Максимальное действие в течение первых двух часов, эффект сохраняется до 18 часов. Нормализует нарушения электролитного баланса. Торасемид имеет длительный период полувыведения, уменьшает синтез тромбоксана, тем самым обеспечивая профилактику вазоспазма; не влияет на экскрецию K, Mg, Сa. В дозе 2,5 мг-5 мг используется как антигипертензивный препарат.
ДИУВЕР (торасемид) выпускается в таблетках 5 мг или 10 мг. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей части петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.
Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность, и его действие более продолжительно. Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.
Показания к применению препарата:
1. Отечный синдром различного генеза, в том числе при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, лёгких и почек.
После приёма внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 80-90 % с незначительными индивидуальными вариациями. Диуретический эффект препарата сохраняется до 18 часов, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приёма препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.
ФУРОСЕМИД (Furosemidum; в таб. по 0, 04; 1 % раствор в амп. по 2 мл) — считается петлевым диуретиком, так как диуретический эффект связан с угнетением реабсорбции ионов натрия и хлора на всем протяжении петли Генле, особенно в восходящем её отделе. В последнее время всё реже используется из-за ряда побочных эффектов-синдрома рикошета, гипокалиемии, алкалоза, остеопороза.
ЭТАКРИНОВАЯ КИСЛОТА (урегит; Acidum etacrinicum; Uregit; в таб. по 0, 05; 0, 1).
Препараты этой группы тормозят реабсорбцию натрия на 10-20 %, поэтому являются мощными, кратковременно действующими диуретиками. Фармакологический эффект обоих препаратов практически одинаков. Механизм действие фуросемида связывают с тем, что он существенно усиливает почечный кровоток (за счет увеличения синтеза простагландинов в почках). Фуросемид умеренно (в два раза) увеличивает выведение с мочой калия и гидрокарбонатного иона, в большей степени кальция и магния. Этакриновая кислота имеет те же показания к применению, что и фуросемид, за исключением гипертонической болезни, так как она непригодна для длительного применения.
При приёме внутрь эффект наступает в течение часа, а длительность действия равна 4-8 часам. При внутривенном введении мочегонный эффект наступает через 3-5 минут (в/м через 10-15 минут), достигая максимума через 30 минут. В целом эффект длится около 1,5-3 часов.
Одной из наиболее часто встречающихся нежелательных реакций является гипокалиемия, которая сопровождается слабостью всех мышц, анорексией, запорами и нарушениями ритма сердечных сокращений. Этому способствует также и развитие гипохлоремического алкалоза, хотя данный эффект особого значения не имеет, поскольку действие данных препаратов не зависит от реакции среды.
производные бензотиа диазина (тиазидные диуретики) — дихлотиазид, политиазид;
ДИХЛОТИАЗИД (Dichlothiazidum; в таб. по 0,025). Хорошо всасывается из ЖКТ. Мочегонный эффект развивается через 30-60 минут, достигает максимума через два часа и продолжается 6-10 часов. Препараты этой группы снижают активную реабсорбцию хлора, соответственно, пассивную натрия и воды в широкой части восходящей части петли Генле.
Среди всех мочегонных средств тиазиды оказывают наиболее выраженное калийуретическое действие; а также снижением содержания натрия в сосудистой стенке, что снижает сосудосуживающие реакции биологически активных веществ. Дихлотиазид также потенцирует действие гипотензивных средств, используемых одновременно с ним. Данный препарат уменьшает диурез и чувство жажды при несахарном диабете, снижая при этом повышенное осмотическое давление плазмы крови.
Достоинства тиазидных диуретиков:
Недостатки тиазидных диуретиков:
Показания к применению:
СПИРОНОЛАКТОН (верошпирон; Spironolactonum, Verospironum, «Гедеон Рихтер», Венгрия; в таб. по 0, 025) — слабый калийсберегающий диуретик. Спиронолактон по химической структуре очень похож на альдостерон (стероид), а потому блокирует альдостероновые рецепторы в дистальным канальцах нефрона, что нарушает обратное поступление (реабсорбцию) натрия в клетку почечного эпителия и увеличивает экскрецию натрия и воды с мочой. Этот диуретический эффект развивается медленно — через 2-5 суток и довольно слабо выражен. Торможение реабсорбции профильтровавшегося в клубочках натрия составляет не более 3 %. Вместе с тем, торможение калийуреза проявляется сразу же после введения препарата. Активность спиронолактона не зависит от кислотно-основного состояния. Препарат обладает существенной длительностью действия (до нескольких суток). Это препарат медленного, но длительного действия. Препарат повышает кальцийурез, оказывает прямое положительное инотропное действие на сердечную мышцу.
Показания к применению:
Триамтерен, амилорид по силе действия слабые диуретики.
ТРИАМТЕРЕН (птерофен). Выпускается в капсулах по 50 мг. Слабый калийсберегающий диуретик, начало действия через 2 — 4 часа, продолжительность эффекта — 7-16 часов. Нарушает реабсорбцию натрия в собирательных трубочках и тормозит калийурез (дистальные отделы). Препарат усиливает действие других мочегонных средств, особенно тиазидов, предотвращая развитие гипокалиемии. Способствует выведению уратов. Оказывает гипотензивное действие достаточной силы. Препарат нельзя назначать беременным женщинам, так как происходит угнетение редуктазы, фермента, переводящего фолиевую кислоту в фолиниевую.
АМИЛОРИД (таб. по 5 мг).
Диакарб как мочегонное средство также относится к слабым диуретикам.
ДИАКАРБ (Diacarbum; фонурит, диамокс; в порошках и таблетках по 0,25 или в ампулах по 125; 250; 500 мг). Препарат является мочегонным средством средней скорости и длительности действия (эффект возникает через 1-3 часа и длится около 10 часов, при внутривенном введении — через 30-60 минут, в течение 3-4 часов). Препарат ингибирует фермент карбоангидразу, который в норме способствует соединению в нефроцитах углекислого газа и воды с образованием угольной кислоты. Кислота диссоциирует на протон водорода и гидрокарбонат-анион, который поступает в кровь, а протон водорода — в просвет канальцев, обмениваясь на реабсорбируемый ион натрия, который вместе с гидрокарбонат-анионом пополняет щелочной резерв крови.
Снижение активности КАГ при применении диакарба происходит в проксимальных отделах нефрона, что приводит к снижению образования в клетках канальцев угольной кислоты. Это обусловливает снижение поступления в кровь гидрокарбонат-аниона, служащего для пополнения щелочного резерва крови, и поступления в мочу иона водорода, обменивающегося на ион натрия. В результате увеличивается выведение натрия с мочой в виде гидрокарбонатов; реабсорбция хлора меняется мало. Последнее в сочетании с уменьшением образования и поступления в кровь гидрокарбонатного аниона приводит к развитию гиперхлоремического ацидоза. Компенсаторно повышается калийурез, что ведёт к гипокалиемии. Снижение активности КАГ диакарбом в эндотелиальных клетках, клетках хориоидального сплетения, ведёт к снижению секреции и улучшению оттока спинномозговой жидкости, что способствует снижению внутричерепного давления. Диакарб понижает продукцию внутриглазной жидкости и снижает внутриглазное давление, особенно значимо у больных с острым приступом глаукомы. Обмен натрия на калий ведёт к тому, что этот диуретик, являясь сравнительно слабым мочегонным средством (торможение реабсорбции натрия не более 3 %), вызывает сильнейшую гипокалиемию. Кроме того, в связи с тем, что гидрокарбонат натрия не поступает обратно в кровь на пополнение щелочных резервов, развивается сильнейший ацидоз, а в условиях ацидоза действие диакарба прекращается. Таким образом, можно сделать вывод, что диакарб как мочегонное средство используется редко.
Показания к применению:
Диакарб назначают по 0,25 — 1 таблетке на 1 приём в сутки ежедневно в течение 3 — 4 дней с последующим перерывом на 2-3 суток, затем такие курсы и повторяют на протяжении 2-3 недель.
Все четыре вышеперечисленные группы средств в первую очередь выводят соли, прежде всего натриевые и калиевые, а также анионы хлора, бикарбонатов, фосфатов. Именно поэтому препараты этих четырёх групп называют салуретиками.
Маннитол, мочевина, концентрированные растворы глюкозы, глицерин — осмотические диуретики
МАННИТОЛ (МАННИТ; Mannitolum) — шестиатомный спирт, являющийся наиболее сильным из существующих осмотических диуретиков. Он способен увеличить диурез на 20 % от всего профильтровавшегося в клубочках натрия. Выпускается в герметически закрытых флаконах по 500 мл, содержащих 30, 0 препарата, а также в ампулах по 200, 400, 500 мл 15 % раствора. Выводится медленно. При внутривенном введении, находясь в крови, маннитол, как и другие диуретики этой группы, резко повышает осмотическое давление в плазме крови, что приводит к притоку жидкости из тканей в кровь и увеличению ОЦК («высушивающий эффект»). Это приводит к снижению реабсорбции натрия и воды в дистальной части нефрона, а также обусловливает усиление фильтрации в клубочках. Кроме того, маннитол хорошо фильтруется через мембрану клубочков и создает высокое осмотическое давление в моче, а реабсорбции в канальцах не подвергается. Маннитол не подвергается биотрансформации и выводится неизмененным, а потому постоянно притягивает воду и первично выводит её за собой. Применение осмотических диуретков не сопровождается гипокалиемией и изменением кислотно-основного состояния. По способности выводить воду из организма маннитол — почти самый сильный препарат.
Показания к применению:
Эти мочегонные средства выносят в отдельную группу, поскольку они в первую очередь выводят из организма воду. Использование диуретиков призвано изменить баланс натрия в организме, сделать его отрицательным. Только в этом случае увеличенная экскреция натрия будет сопровождаться повышением выделения воды из организма и спадением отёков.
ТОРАСЕМИД-Torasemidum-(р-р 5 мг/мл в амп. по 4 мл в таб.5-10 мг:)) — петлевой диуретик. При приеме петлевых диуретиков следует учитывать совместимость с другими препаратами, принимаемыми одновременно. Поэтому мочегонные препараты, не выводящие калий, применяют не обособленно, а в сочетании с тиазидными и петлевыми диуретиками для предупреждения гипокалиемии.
Мочегонными средствами, или диуретиками, называют вещества, увеличивающие выведение из организма мочи и уменьшающие содержание жидкости в тканях и серозных полостях организма. Диуретики оказывают различное по силе и продолжительности влияние на мочеобразование, что зависит от их физико-химических свойств, механизма действия и его локализации (разные участки нефрона).
Как петлевые диуретики, так и бензотиадиазины используют при лечении гипертонической болезни и хронической сердечной недостаточности. Основные представители этой группы препаратов — спиронолактон, триамтерен — различаются по механизму действия. Спиронолактон — антагонист альдостерона, и его терапевтическая активность тем выше, чем больше уровень и продукция в организме альдостерона.
Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России. На сегодняшний день, не существует такой классификации диуретиков, в которой бы учитывались все аспекты действия данных видов медицинских препаратов. Самая первая классификация мочегонных средств основывалась на отличиях в химическом строении препаратов. Затем была попытка обобщить виды диуретиков по характеру их воздействия на почки. Однако часть мочегонных препаратов обладают внепочечным действием.
При лечении больного не менее важна, с клинической точки зрения, классификация мочегонных препаратов по длительности воздействия, скорости наступления эффекта, а также по силе действия. Петлевые диуретики по механизму действия отличаются от тиазидных тем, что снижают реабсорбацию кальция, тем самым повышая выделения последнего с мочой из организма больного.
Наиболее часто применяемыми калийсберегающими мочегонными являются Верошпирон, Альдактон, Спиронолактон, Амилорид и Триампур. Сегодня из перечисленных препаратов чаще всего применяется Маннит, поскольку Сорбит и Мочевина имеют меньшую продолжительность действия и обладают более слабым эффектом.
В первом случае, в качестве мягких мочегонных, могут применяться осмотические препараты, поскольку их основное действие направлено именно на вывод жидкости из отёчных тканей.
Манит выпускается в форме сухого порошка и считается одним из самых сильных диуретиков, применяемых при отеках мозга, лёгких, сердца и отравлениях барбитуратами. Все перечисленные комбинированные мочегонные препараты оказывают одновременно гипотензивное и диуретическое действие. Именно поэтому больным с остеопорозом назначают только тиазидоподобные и тиазидные диуретики.
Как показали исследования, у людей, принимающих тиазидоподобные мочегонные для лечения хронической гипертонии, реже наблюдаются переломы, чем у тех, кому прописаны другие виды диуретиков. Довольно перспективным направлением в лечении гипертонии у больных является приём гиотензивных диуретиков. Мочегонное средство ЛозапЛозап является фармакологическим препаратом, предназначенным для мочегонного эффекта при лечении гипертонии.
Мочегонное Таурин (диуретик)При лечении гипертонии и сердечнососудистых заболеваниях диуретики и, в частности Таурин, успешно применяют вот уже на протяжении пятидесяти… Мочегонное средство Триампур в таблеткахТриампур является лекарством, действие которого направлено на достижение диуретического и гипотензивного эффектов.
Мочегонные таблетки, не выводящие кальций, рекомендуют назначать детям и пациентам, которые помимо гипертензии страдают ещё и остеопорозом. Дело в том, что остальные мочегонные вымывают… Самыми распространёнными сильными мочегонными средствами являются: Маннитол Спиронолактон Лазикс Диуретик Маннитол… Лёгкие мочегонные средства в медицине применяются уже довольно давно, однако в основном все эти слабые препараты относятся к средствам растительного происхождения.
Если в двух словах то это группа синтетических мочегонных обладающих длительным гипотензивным эффектом. Тиазидные диуретики получили широкое распространение благодаря своей эффективности при лечении гипертонии и сердечной недостаточности. Петлевые диуретики более эффективны, чем тиазидные диуретики, в плане освобождения организма от соли и воды, но в меньшей степени понижают кровяное давление.
Петлевые диуретики – препараты мочегонного действия, к которым относятся такие средства как: Торасемид, Пиретанид, Буметонид, Этакриновая кислота и Фуросемид. Петлевые диуретики снижают содержание в организме не только натрия, но и кальция и магния. Прежде чем рассматривать механизм действия тиазидоподобных препаратов необходимо разобраться в том, что такое тиазидные диуретики. По химическому составу петлевые диуретики отличаются друг от друга, в отличие от препаратов группы тиазидных диуретиков.
Мочегонные средства, действие которых приходится на часть нефрона, соединяющую ближние и дальние канальцы, называются "петлевыми диуретики". Они оказывают воздействие на фильтрационную способность почек, позволяя утилизировать из организма жидкость и соли.
Такие лекарства обладают быстрым и сильным диуретическим эффектом, они не формируют предпосылок для появления сахарного диабета, а также не оказывают воздействия на холестерин и представляют собой медикаменты средней мощности.
Побочные реакции считаются большим минусом подобных препаратов. Петлевые диуретики — разновидность мочегонных средств, которые оказывают целевое воздействие на функционирование нефрона почек.
Главными назначениями к употреблению петлевых мочегонных средств являются следующие состояния:
Медицинские специалисты отмечают следующие запреты на использование петлевых мочегонных медикаментов:
Петлевые диуретики начинают действовать уже спустя 30 минут. Спектр действия мочегонных лекарств базируется на расслаблении сосудов и усилении почечного кровотока, препараты улучшают соединение простагландинов в эндотелиальных клетках капилляров.
Препараты начинают действовать примерно спустя 30-60 минут, а заканчивают примерно через шесть часов. Петлевые диуретики вызывают нарушения в противоточно-поворотном механизме нефрона и повышают гломерулярную фильтрацию.
Кроме этого, механизм действия петлевых диуретиков заключается в снижении обратной абсорбции ионов хлора и натрия, а в нефроне происходит притормаживание всасывания магния, тем самым повышается объем его совместного выведения с уриной.
Петлевые мочегонные лекарства влияют на почечный кровоток. Кроме этого, они понижают сердечные нагрузки, а также тонус вен и повышают объем урины.
Такие мочегонные средства лучше не сочетать с противовоспалительными, а также противодиабетическими и другими медикаментами.
Больному, который начал употреблять петлевой диуретик, следует обратить внимание на его совместимость с другими лекарственными группами. Большинство сочетаний имеют определенные ограничения и провоцируют отрицательное действие:
Какие препараты – петлевые или тиазидные диуретики – лучше всего принимать?
Тиазидная группа лекарств считается наиболее щадящей. В большинстве случаев именно такие препараты назначают больным, y которых существуют небольшие отклонения в работе почек, а также печени и других органов. Петлевые и другие диуретические средства запрещены к употреблению в этих случаях. Минусами является слабая клиническая фармакология, человеку предстоит пройти долгий курс терапии при устранении гипертензии. При помощи петлевых диуретиков можно ускорить процесс выздоровления, но они не всем разрешены к приему.
Существует целый ряд отрицательных явлений:
Наиболее быстродействующими лекарствами являются:
Кроме этого, препаратами группы петлевых диуретиков являются:
Далее эти лекарства будут рассмотрены более подробно.
Препарат выпускается в форме таблеток (1 мг) и раствора для уколов (0.025 %). Таблетки необходимо употреблять в утренние часы натощак по 1 штуке в течение пяти суток, а после по две штуки еще на протяжении трех дней.
Раствор применяется либо внутривенно, либо внутримышечно, по 0.5—1.5 мг, уколы можно делать примерно через каждые четыре-восемь часов. Продолжительность лечения составляет четыре дня. Положительное действие наступает в течение двух часов.
В профилактических целях для предотвращения гипокалиемии назначается диета, обогащенная калием. Пациентам, которые получают большие дозировки "Буфенокса", во избежание появления гипонатриемии и гипохлоремического алкалоза нельзя ограничивать поступление в организм поваренной соли. Высока вероятность возникновения нарушений водно-электролитного баланса у людей с почечной недостаточностью.
При терапии нужно регулярно осуществлять контроль содержания электролитов плазмы, а также остаточного азота. При возникновении либо усилении азотемии и олигурии у людей с тяжелыми прогрессирующими поражениями почек нужно приостановить прием "Буметанида".
Кроме этого, следует соблюдать особую осторожность при приеме алкоголя, а также при длительном стоянии либо выполнении физических упражнений, при жаре и резком переходе в вертикальное положение из лежачего в связи усилением ортостатических гипотензивных действий.
Медикамент входит в перечень петлевых препаратов-диуретиков. "Диувер" представляет собой таблетки с дозировкой 5 и 10 мг. При различных отеках использовать лекарство нужно по 5 мг один раз в день, при необходимости повышая дозу до 40 мг. При высоком кровяном давлении принимают половину таблетки (2,5 мг) один раз в сутки.
При употреблении повышенных концентраций "Диувера" в течение долгого периода времени увеличивается вероятность появления гипокалиемии, а также гипонатриемии и метаболического алкалоза, в связи с чем следует придерживаться диеты.
Подбор правильной дозировки препарата для больных с асцитом, который появился в результате цирроза печени, необходимо осуществлять в условиях медицинского учреждения. Помимо этого, у таких пациентов следует постоянно контролировать уровень электролитов в плазме крови.
У людей, страдающим сахарным диабетом, следует часто проверять содержание глюкозы в урине и крови. В связи с вероятностью острой задержки мочи нужно контролировать диурез пациентам, у которых имеется сужение мочеточников и гиперплазия простаты, а также больным в бессознательном состоянии.
Препарат производится в форме раствора для инъекций и таблеток. Раствор вливается внутривенно. При отеках препарат назначают в количестве 20-40 мг в сутки, при легочных отеках — 40 мг. При высоком артериальном давлении — 80 мг в день (два приема). При высоком кровяном давлении — 80 мг в день (два приема). Диуретическое средство начинает "работать" спустя два часа после употребления.
Перед началом терапии петлевым диуретиком человек должен обследоваться на предмет нарушения функционирования почек, особенно если дневной диурез сильно понижен. Дело в том, что механизм петлевых диуретиков базируется на расслаблении сосудов и усилении почечного кровотока.
Во время лечения лекарством необходимо также контролировать работу жизненно важных органов, особенно если больной вынужден употреблять "Лазикс" в больших концентрациях. Самовольное повышение дозировки может привести к появлению симптомов отравления и выраженной гиповолемии.
P.S. Я тоже из города ))