Через сколько метформин выводится из организма

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Метформин

Химическое название

N,N-Диметилимиддикарбоимиддиамид (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Метформин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Метформин

Метформина гидрохлорид — белый или бесцветный кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде и практически нерастворим в ацетоне, эфире и хлороформе. Молекулярная масса 165,63.

Фармакология

Понижает концентрацию глюкозы (натощак и после приема пищи) в крови и уровень гликозилированного гемоглобина, повышает толерантность к глюкозе. Уменьшает интестинальную абсорбцию глюкозы, ее продукцию в печени, потенцирует чувствительность к инсулину периферических тканей (повышается усвоение глюкозы и ее метаболизм). Не изменяет секрецию инсулина бета-клетками островков поджелудочной железы (уровень инсулина, измеряемый натощак, и суточный инсулиновый ответ могут даже понижаться). Нормализует липидный профиль плазмы крови у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом: уменьшает содержание триглицеридов, холестерина и ЛПНП (определяемых натощак) и не изменяет уровни липопротеинов других плотностей. Стабилизирует или уменьшает массу тела.

Экспериментальные исследования на животных в дозах, в 3 раза превышающих МРДЧ в пересчете на площадь поверхности тела, не выявили мутагенных, канцерогенных, тератогенных свойств и влияния на фертильность.

Быстро всасывается из ЖКТ . Абсолютная биодоступность (натощак) составляет 50–60%. C_max в плазме достигается через 2 ч. Прием пищи понижает C_max на 40% и замедляет ее достижение на 35 мин. Равновесная концентрация метформина в крови достигается в течение 24–48 ч не превышает 1 мкг/мл. Объем распределения (для однократной дозы 850 мг) составляет (654±358) л. Незначительно связывается с белками плазмы, способен накапливаться в слюнных железах, печени и почках. Выводится почками (преимущественно путем канальцевой секреции) в неизмененном виде (90% за сутки). Почечный Cl — 350–550 мл/мин. T_1/2 составляет 6,2 ч (плазма) и 17,6 ч (кровь) (разница объясняется способностью кумулировать в эритроцитах). У пожилых пролонгируется T_1/2 и увеличивается C_max . При нарушении функции почек удлиняется T_1/2 и уменьшается почечный клиренс.

Применение вещества Метформин

Сахарный диабет типа 2 (особенно в случаях, сопровождающихся ожирением) при неэффективности коррекции гипергликемии диетотерапией, в т.ч. в сочетании с препаратами сульфонилмочевины.

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания почек или ренальная недостаточность (уровень креатинина больше 0,132 ммоль/л у мужчин и 0,123 ммоль/л у женщин), выраженные нарушения функции печени; состояния, сопровождающиеся гипоксией ( в т.ч. сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острая недостаточность мозгового кровообращения, анемия); дегидратация, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, хронический алкоголизм, острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз с комой или без нее, лактацидоз в анамнезе, соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут), проведение исследований с применением радиоактивных изотопов йода, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены), пожилой (старше 65 лет) возраст (вследствие замедленного метаболизма необходимо оценить соотношение польза/риск). Не следует назначать людям, выполняющим тяжелую физическую работу (повышен риск развития лактатного ацидоза).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось).

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Метформин

Со стороны органов ЖКТ : в начале курса лечения — анорексия, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль (уменьшаются при приеме во время еды); металлический привкус во рту (3%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в единичных случаях — мегалобластная анемия (результат нарушения всасывания витамина B₁₂ и фолиевой кислоты).

Со стороны обмена веществ: гипогликемия; в редких случаях — лактатный ацидоз (слабость, сонливость, гипотензия, резистентная брадиаритмия, респираторные нарушения, боль в животе, миалгия, гипотермия).

Со стороны кожных покровов: сыпь, дерматит.

Взаимодействие

Эффект метформина ослабляют тиазидные и другие диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, глюкагон, гормоны щитовидной железы, эстрогены, в т.ч. в составе пероральных контрацептивов, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид. В однократной дозе у здоровых добровольцев нифедипин повышал абсорбцию, C_max (на 20%), AUC (на 9%) метформина, T_max и T_1/2 при этом не изменялись. Гипогликемическое действие усиливают инсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, НПВС , ингибиторы МАО , окситетрациклин, ингибиторы АПФ , производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы.

В исследовании взаимодействия в однократной дозе у здоровых добровольцев показано, что фуросемид увеличивает C_max (на 22%) и AUC (на 15%) метформина (без значительных изменений почечного клиренса метформина); метформин уменьшает C_max (на 31%), AUC (на 12%) и T_1/2 (на 32%) фуросемида (без значительных изменений почечного клиренса фуросемида). Данные о взаимодействии метформина и фуросемида при длительном применении отсутствуют. Препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить C_max метформина на 60%. Циметидин замедляет элиминацию метформина, вследствие чего увеличивается риск развития молочно-кислого ацидоза. Несовместим с алкоголем (повышен риск развития молочного ацидоза).

Передозировка

Лечение: гемодиализ, симптоматическая терапия.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Метформин

Следует постоянно контролировать функцию почек, гломерулярную фильтрацию, уровень глюкозы в крови. Особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови необходим при применении метформина в сочетании с препаратами сульфонилмочевины или инсулином (риск гипогликемии). Комбинированное лечение метформином и инсулином следует проводить в стационаре до установления адекватной дозы каждого препарата. У пациентов на постоянной терапии метформином необходимо 1 раз в год определять содержание витамина B₁₂ из-за возможного уменьшения его всасывания. Необходимо определять уровень лактата в плазме не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии. При повышении содержания лактата препарат отменяют. Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 сут после их проведения, а также в течение 2 сут до и после выполнения диагностических исследований (в/в урография, ангиография и др.).

Метформин (диметилбигуанид) — антигипергликемическое средство, применяемое для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета. В присутствии инсулина он уменьшает утилизацию глюкозы и ее продуцирование, противодействуя таким образом инсулинрезистентности.

Эффект метформина включает усиление поступления глюкозы в ткани, ее окисления и гликогенеза в мышцах, метаболизации глюкозы до лактата в кишечнике, ослабление печеночного глюконеогенеза и, возможно, снижение скорости работы кишечника. Метформин может оказывать и действие, независимое от инсулина. В мышцах он усиливает перемещение в плазматическую мембрану некоторых изоформ переносчика глюкозы.

а) Структура и классификация. Метформин — это N-1,1 -диметилбигуанида гидрохлорид. Его молекулярная масса (свободного действующего вещества) равна 165,6 (129,2). Получают его путем химического синтеза; в развернутом виде формула выглядит следующим образом: (CH₃)NC(=NH₂ + )NHC(=NH)NH₂.

б) Применение. Метформин применяют при лечении сахарного инсулиннезависимого диабета типа II (ИНЗСД) и как липидопонижающее средство при лечении ожирения у таких диабетиков.

в) Лекарственные формы. Метформина гидрохлорид (LA 6023, 1,1-диметилбигуанида гидрохлорид) продают в виде таблеток для перорального приема по 500 и 850 мг (препарат Glucophage) в Великобритании, континентальной Европе, Канаде, Австралии, Южной Африке.

г) Терапевтическая доза. Терапевтическая доза составляет 500 мг 2 раза в день.

д) Токсичная доза. Передозировки (7 и 20 г) индуцируют лактат-ацидоз. Один пациент выздоровел после передозировки, соответствующей 25 г.

е) Токсикокинетика отравления метформином:
– Всасывание. Пероральная биодоступность составляет 50—60 %. Всасывание завершается через 6 ч после приема. Плазменная концентрация достигает 1 —2 мкг/мл через 1 —2 ч после приема внутрь дозы 500—1000 мг. С плазменными белками метформин практически не связывается.
– Распределение. Средний кажущийся объем распределения колеблется от 63 до 276 л/кг.
– Выведение. Период полувыведения из плазмы составляет от 1,5 до 1,8 ч. Он увеличен у пациентов с почечной патологией и коррелирует с клиренсом креатинина. Метформин быстро выводится почками. Более 80 % вещества выводится из организма в неизмененном виде.

ж) Взаимодействие лекарственных средств. Алкоголь потенцирует антигипергликемический и гиперлактатемический эффекты метформина. Катионные средства (например, амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), выводимые путем почечно-канальцевой секреции, теоретически могут взаимодействовать с метформином путем конкуренции за общие почечно-канальцевые транспортные системы.

Некоторые лекарства склонны провоцировать гипергликемию, нейтрализуя в результате его сахаропонижающее действие (например, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, блокаторы кальциевых каналов и изониазид).

з) Механизм действия. Считается, что метформин ингибирует образование глюкозы в печени и повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Секреции последнего он не стимулирует, поэтому не возникает опасности гипогликемии. Метформин благотворно влияет также на плазменные концентрации липидов и способствует уменьшению массы тела.
Практически всеми авторами в качестве главных побочных эффектов этого средства указываются снижение аппетита, тошнота и диарея.

и) Клиническая картина отравления метформином. Метформин может провоцировать лактат-ацидоз, иногда завершающийся летальным исходом. Оценочная вероятность вызываемого метформином лактат-ацидоза в 10—20 раз ниже, чем при использовании фенформина (0,03 случая на 1000 пациентов в год). Развитию лактат-ацидоза способствует главным образом нарушение почечной функции.

К другим предрасполагающим состояниям относятся дисфункция печени, сердечная недостаточность и злоупотребление алкоголем. Ранние симптомы лактат-ацидоза включают тошноту, рвоту, диарею и боль в нижней части живота. Одним из ранних признаков лактат-ацидоза бывает диагноз некетонного метаболического ацидоза. Подтверждают диагноз путем определения концентрации лактата в крови или плазме. Целесообразно измерить анионный дефицит. Лечат лактат-ацидоз введением бикарбоната, глюкозы и жидкости. Иногда требуется неотложный гемодиализ.
Желудочно-кишечные симптомы появляются примерно у 20 % пациентов и включают металлический привкус во рту, вздутие живота, тошноту, рвоту, диарею и анорексию.

к) Лабораторные данные отравления метформином:

– Аналитические методы. Высокоспецифичными и чувствительными методами определения метформина служат газожидкостная хроматография, жидкостная хроматография высокого давления и масс-фрагментография. Предел выявления соответствует 50 мкг/л.

– Уровни в крови. Средние терапевтические концентрации в плазме составляют от 1 до 2 мг/л. Их мониторинг не имеет большой клинической значимости. Корреляции между плазменными концентрациями лактата и метформина при терапевтическом уровне последнего не наблюдается.

– Аномалии. Гипогликемии не возникает при приеме одного лишь метформина, однако она возможна при сочетании его с сульфанилмочевинным средством и/или алкоголем.

Ожирение – проблема, которая мучает миллионы людей, живущих на планете. В своём стремлении избавиться от лишних килограммов, человек, страдающий ожирением готов прибегнуть к любым методам воздействия: прём специальных препаратов, занятия спортом, голодание.

В последнее время похудение с помощью Метформина приобретает всё большую популярность. Но приём этого медикамента имеет множество различных особенностей.

Эта статья поможет разобраться что же за препарат, какие особенности его приёма, какими побочными действиями он обладает, существуют ли аналоги, способные его заменить.

Что такое Метформин, его состав и принцип действия

Это – медикамент, используемый в целях лечения диабета второго типа, имеющего инсулинонезависимую форму у людей, имеющих излишний вес.

Производственная форма этого медицинского средства – таблетки, имеющие специальную оболочку, и различную концентрацию активного вещества: 500, 850 и 1000 мг, реализуются упакованными в картонные коробочки по 30, 60 и 120 штук. Таблетки покрыты оболочкой белого цвета, они имеют круглую или овальную форму, с двояковыпуклой поверхностью, на одной стороне таблетки находится риска или она может отсутствовать.

Кроме активного вещества в составе таблеток присутствуют и добавочные составляющие такие, как: стеарат магния, кукурузный крахмал, повидон, тальк и кросповидон.

Применение средства приостанавливает процессы обмена глюкозы внутри кишечника и ускоряет процесс её выведения. Это снижает концентрацию сахара крови. Лекарство не помогает при выработке инсулина, не истощает возможности бета-клеток поджелудочной железы. Оно приводит в норму содержание холестерина, количество липидов крови и способствует снижению веса.

Терапевтические показатели концентрации препарата в крови, при приёме на голодный желудок достигается в течение двух часов. Если его принимать после еды, то через два с половиной часа.

Выведение медикамента из организма происходит в основном через почки. Время полувыведения составляет около семнадцати с половиной часов.

При использовании средства людьми, страдающими болезнями почек, период полу выведения продлевается из-за снижения почечного клиренса, то есть замедляется скорость очистки крови.

Кому можно применять этот препарат

Употребление лекарства показано лицам, у которых поставлен диагноз о заболевании сахарным диабетом второго типа, и страдающим при этом от ожирения. Особенно, когда совершенно не получается избавится от лишних килограммов, прибегнув к помощи различных диет.

Так же препарат показан для пациентов, с выявленным сахарным диабетом, имеющим второй тип, с высокой степенью ожирения и вторичной резистентностью к инсулину.

Медикамент необходимо принимать одновременно с инсулином.

Кому противопоказано применение

В группу риска, которым категорически запрещён приём препарата входят люди, страдающие:

• непереносимостью компонентов лекарственного средства;
• диабетическим кетоацидозом, находящиеся в состоянии пре комы и комы;
• находящиеся в состоянии беременности и во время кормления грудью;
• алкоголизмом;
• почечной или печёночной недостаточностью;
• после травм и после операций, когда используются в лечебных целях инсулиносодержащие препараты;
• недостаточной работой лёгких или сердца, инфарктом миокарда;
• находящиеся на низкокалорийной диете;
• возраст свыше 60 лет при этом, выполняющие большие физические нагрузки.

Какие побочные действия может вызвать препарат

Метформин, на ряду с другими медикаментозными средствами обладает достаточно большим списком побочных эффектов. Принимая препарат в первые дни необходимо обратить внимание на то, как себя ведёт Ваш организм. Это нужно, чтобы не пропустить появления тревожных признаков, если они будут иметь место.

В случае проявления таких признаков, как:

• появление тошноты или рвоты;
• во рту появился металлический привкус;
• снижение или потеря аппетита;
• в животе появились боли;
• появление высыпаний на кожных покровах;
• проявление признаков, указывающих на развитие лактоацидоза.

Как правило, все признаки бесследно исчезают после того как пройдёт несколько дней регулярного приёма препарата, такие признаки не несут в себе опасности для здоровья пациента.

При возникновении сомнений, нужно уменьшить дозировку или полностью отменить приём медикамента. Кроме этого необходимо сразу же обратиться к лечащему специалисту за консультацией и для оказания помощи, если это нужно.

Одно из опасных побочных действий – развитие лактоацидоза. В организме человека при этом повышается концентрация содержания молочной кислоты, в результате нарушений её обмена.

Признаками, того что начался лактоацидоз являются:

• тошнота
• рвота
• появление болей в области живота
• понос
• слабость
• учащение дыхания, при этом оно становится поверхностным и иногда дело доходит до потери сознания.

Если такие признаки появились – нужно срочно вызвать доктора!

Какие аналоги препарата существуют

У этого аптечного препарата имеется довольно большой список аналогов: Форметин, Глюкофаж и Глюкофаж Лонг, Сиафор, Багомет, Метформин-Рихтер, Глиформин, Метформин МВ- Тева, Диаформин ОД, Метфогамма.

Аналоговые медикаменты, как и Метформин имеют таблетированную форму выпуска, обычного или пролонгированного действия.

Метформин Тева

В таблетках находится от 0,5 до 1,0 грамма активного вещества. Врач, занимающийся лечением, назначает таблетки, которые имеют нужную концентрацию активного вещества, немаловажную роль при этом играет тяжесть заболевания.

У данного препарата выраженный гипогликемический эффект. Он применяется как лекарственный препарат для лиц, страдающих сахарным диабетом второго типа. Производится двух типов – обычного и пролонгированного действия. Производится в Израиле.

Метформин-Рихтер

Производится в России и Венгрии. Лекарственная форма выпуска – таблетки, которые содержат 500 или 1000 милиграммов активного вещества. Применяется в целях предотвращения гипергликемии и борьбы с ожирением.

Как взаимодействует с другими лекарствами

При приёме средства не желательно употреблять даназол, по той причине, что он может вызвать наступление гипергликемического приступа. Если же использование даназола избежать нельзя, необходимо провести коррекцию дозировки Метформина и обязательно сделать йод контроль для определения уровня гликемии.

С особой осторожностью требуется принимать препарат вместе с хлорпромазином, он способствует снижению выработки инсулина и повышению уровня гликемии.

В период приёма нейролептиков и после его прекращения, так же непременно нужно провести коррекцию необходимой дозы Метформина и обязательно проконтролировать гликемический уровень.

Когда это лекарство применяется вместе с ГСК, производными никотиновой кислоты, пероральными контрацептивами, производными фенотиазина, эпинефрином, диуретиками, симпатомиметиками, гормонами щитовидной железы и глюкогоном происходит снижение гипогликемического воздействия.

Циметидин способствует замедлению процессов удаления лекарственного средства, это может стать причиной развития такого заболевания, как лактоацидоз.

Метформин снижает действие антикоагулянтов.

Метформин и алкоголь – совместимость и последствия

Метформин и алкоголь сочетать нельзя! Подобное сочетание вызывает развитие лактоацидоза.

Это заболевание развивается в результате недостатка витамина В1. А при приёме алкогольсодержащих веществ ухудшается всасывание этого витамина стенками кишечника. У лиц, страдающих хронической формой алкоголизма, в организме наблюдается дефицит такого витамина.

При лактоацидозе дыхание становится частым и поверхностным, человек начинает испытывать полное безразличие к происходящему вокруг, пропадает желание общаться, полное отсутствие реакции на обращение, накатывает слабость, происходит помрачение сознания, резкое понижение артериального давления.

Одновременно принимать Метформин и алкоголь строго противопоказано людям с почечной недостаточностью, причиной которой стал алкоголизм в хронической форме.

У людей, не больных алкоголизмом, при одноразовом приёме алкоголя вместе с рассматриваемым нами лекарством снижаются функции почек и задерживается выведение препарата из организма, а это может стать причиной передозировки и вызвать развитие опасных для жизни побочных эффектов.

Присутствие спирта этилового снижает работоспособность печёночных ферментов и вызывает гипогликемию. Результатом совместного приёма алкоголя и Матформина может стать развитие гипогликемической комы. Чтобы не позволить коме дойти до критической точки, человека необходимо напоить крепкими и обязательно сладким чаем или дать конфету.

Гипервентиляция – одно из опасных последствий, вызванных совместным применением Метформина и алкоголя. При этом состоянии происходит снижение содержания в крови углекислого газа.

Пониженный уровень в крови углекислого газа мешает снабжать ткани человеческого организма кислородом потому, что гемоглобин не может отдать кислород клеткам тканей. Они повреждаются от дефицита кислорода.

Возникает закономерный вопрос: Метформин и алкоголь, через сколько можно пить? Ответ прост: временной промежуток между приёмом Метформина и алкоголя должен быть более 18 часов, а вот после приёма алкоголя, приём лекарственного средства необходимо возобновить не раньше, чем через двое суток.

Столько времени необходимо, чтобы почки восстановили свои функции. Это ограничение касается и приёма любых настоек на спирту и сиропов, в составе которых присутствует этиловый спирт.

Правила приёма

Перед началом применения рассматриваемого лекарственного средства необходимо чётко понимать, что действие его не направлено на сжигание жиров. Оно помогает организму при соблюдении правильного режима и образа питания использовать запасы отложенного жира.

По этой причине при приёме данного средства нужно запретить себе употреблять некоторые продукты питания:

• всё, что содержит сахар – и даже, леденцы от боли в горле и кашля, сухофрукты, сладости, бананы
• белый рис, макаронные изделия, каши быстрого приготовления, картофель
• необходимо заняться выполнением спортивных упражнений, если этого не делать, энергетическая ценность продуктов питания, потребляемых в течении суток не должна превышать 1200 килокалорий.

Будет полезным при употреблении медицинского средства в рацион питания добавить гречку, рис, чечевицу, мясо и любые овощи, кроме свеклы и моркови. Использовать соль и вести подсчёт количества калорий, в съеденных продуктах нет необходимости.

Обычно лекарство принимают два раза в сутки – утром и вечером перед едой по 500 миллиграммов, иногда дозу увеличивают, добавляя к утренней норме одну таблетку. Принимать лекарственный препарат нельзя более 22 дней.

Новый курс лечения можно провести через тридцать дней. В период похудения необходимо проводить систематические занятия спортом, что поможет ускорить действие препарата.

Вывод

Доктора по сей день так и не смогли прийти к однозначному мнению: приносит вред или пользу это лекарственное средство, если с его помощью бороться с излишними килограммами. Большинство считают его полезным и часто прописывают его для нормализации веса здоровым людям.

Другие же, придерживаются мнения, что это средство способно навредить организму в целом. Исследованиями доказано, что применять Метформин в целях борьбы с лишними килограммами или нет, должен решать лечащий врач. Решение принимается индивидуально для каждого случая.

Как бы там ни было, но прибегать к использованию лекарства в целях похудения или нет решать только Вам. Приняв такое решение не забудьте обязательно проконсультироваться у лечащего врача!

Интересные подробности о лекартсвенном средстве – на видео:

Автор

Алла Эрнестовна Вальцман

Поделись статьей:

Оцените статью:

0

Благодарим за отзыв