Bydureon инструкция по применению

Дата: 26.07.2019
Просмотров: 0
Комментариев: 0
Рейтинг: 0
Комментариев:
Рейтинг: 0

Специально запрошенное FDA исследование, показало более высокие, чем обычно, эффекты сердцебиения у пациентов, принимавших препарат. Агентство также попросило дополнительные данные по безопасности и эффективности Bydureon. Три компании заявили, что они надеются подать новую заявку к концу года. Они также сообщили, что пересмотр дела, вероятно, потребует не менее 6-ти месяцев. Bydureon (exenatide пролонгированного действия, для инъекций) последние клинические испытания проходил в сравнении с известными препаратами Januvia (sitagliptin), Actos (pioglitazone) и metformin. Результаты испытаний, не вызывавшие особой тревоги, Amylin Pharmaceuticals, Eli Lilly и Alkermes опубликовали летом этого года.

Byetta (мировые продажи — 796.5 млн. долларов в 2009 г.) сегодня сталкивается с конкуренцией со стороны Victoza (liraglutide) от Novo Nordisk, поскольку оба препарата вводятся ежедневно и принадлежат к одному и тому же классу лекарственных средств, известных, как аналоги GLP-1. Если бы Bydureon сейчас получил одобрение, это бы дало трем производителям заметное преимущество на рынке — из-за его намного более удобного режима дозирования (1 раз в неделю). Однако решение FDA означает, что у Victoza еще есть довольно длительный промежуток времени, в течение которого можно отвоевать побольше рыночного пространства у Byetta.

Компания Amylin оказалась крупнейшим проигравшим, потеряв на каждой своей акции 10.33 доллара или 50%. Акции компании во вторник торговались за 10.16 долларов штука — в 9.44 по нью-йоркскому времени на фондовой бирже Nasdaq. Эксперты говорят, что если Bydureon был бы одобрен, его продажи составили бы 420 млн. долларов уже в 2011 г. Рынок для препарата теперь отдалился на целых 20 месяцев, что связано с расписанием Amylin. Однако, генеральный директор Amylin Даниэль Брэдбери (Daniel Bradbury) сказал, что у компании есть наличные ресурсы, чтобы пройти через более длительное время ожидания и вывести препарат на рынок. Alkermes, базирующаяся в Уолтхэме (штат Массачусетс) потеряла на каждой акции 4.02 доллара или 28%, цена опустилась к отметке 10.48 долларов на Nasdaq. Акции Eli Lilly, расположенной в Индианаполисе, упали на 1.47 доллара, или 3.9% — до 35.98 долларов на Нью-Йоркской фондовой бирже.

(оценок: 5, среднее: 5,00 из 5)
Загрузка.

Содержание

Русское название

Латинское название вещества Эксенатид

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Эксенатид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Эксенатид

39-аминокислотный амидопептид, молекулярная масса 4186,6 Да. По химической структуре эксенатид отличается от инсулина, производных сульфонилмочевины, производных D-фенилаланина и меглитинидов, бигуанидов, тиазолидиндионов и ингибиторов альфа-глюкозидазы.

Фармакология

Инкретины, такие как глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1), улучшают функцию бета-клеток, усиливают глюкозозависимую секрецию инсулина, подавляют неадекватно повышенную секрецию глюкагона и замедляют опорожнение желудка после попадания их в общий кровоток из кишечника. Эксенатид является мощным миметиком инкретина, который вызывает усиление глюкозозависимой секреции инсулина и оказывает другие гипогликемические эффекты, присущие инкретинам, что позволяет улучшать гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом типа 2.

Аминокислотная последовательность эксенатида частично совпадает с последовательностью человеческого ГПП-1. Показано, что эксенатид связывается и активирует рецепторы ГПП-1 у человека in vitro , что приводит к усилению глюкозозависимого синтеза инсулина, а in vivo — и секреции инсулина из бета-клеток поджелудочной железы с участием циклического АМФ и/или других внутриклеточных сигнальных путей.

Эксенатид улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом типа 2 за счет нескольких механизмов.

Читайте также:  Сколько готовить баранину в духовке в фольге

При гипергликемических состояниях эксенатид усиливает глюкозозависимую секрецию инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Эта секреция инсулина прекращается по мере снижения концентраций глюкозы в крови и приближения ее к норме, тем самым уменьшается потенциальный риск гипогликемии.

Секреция инсулина в течение первых 10 минут, известная как «первая фаза инсулинового ответа», отсутствует у пациентов с сахарным диабетом типа 2. Кроме того, утрата первой фазы инсулинового ответа является ранним нарушением функции бета-клеток при сахарном диабете типа 2. Введение эксенатида восстанавливает или значительно усиливает как первую, так и вторую фазу инсулинового ответа у пациентов с сахарным диабетом типа 2.

У пациентов с сахарным диабетом типа 2 на фоне гипергликемии введение эксенатида подавляет избыточную секрецию глюкагона. Однако эксенатид не нарушает нормального глюкагонового ответа на гипогликемию.

Было показано, что введение эксенатида приводит к снижению аппетита и уменьшению потребления пищи (и у животных, и у человека).

У больных сахарным диабетом типа 2 терапия эксенатидом в сочетании с метформином и/или препаратами сульфонилмочевины приводит к снижению концентрации глюкозы в крови натощак, постпрандиальной глюкозы крови, а также показателя гликозилированного гемоглобина (HbA1c), улучшая тем самым гликемический контроль у данных пациентов.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В исследовании канцерогенности эксенатида, проведенном на мышах и крысах, при п/к введении доз 18, 70 и 250 мкг/кг/сут, отмечено численное увеличение С-клеточных аденом щитовидной железы без признаков малигнизации у самок крыс при всех исследованных дозах (в 5, 22 и 130 раз превышающих МРДЧ у человека). У мышей при введении тех же доз канцерогенного действия не выявлено.

Мутагенного и кластогенного действия эксенатида при проведении ряда тестов не обнаружено.

В исследованиях фертильности у мышей, у самок, получавших п/к дозы 6, 68 или 760 мкг/кг/сут, начиная с периода за 2 нед до спаривания и в течение 7 дней беременности, не было зафиксировано неблагоприятного действия на плод в дозах до 760 мкг/кг/сут (системное воздействие до 390 раз превышает МРДЧ — 20 мкг/сут, при расчете по AUC).

Всасывание. После п/к введения эксенатида в дозе 10 мкг пациентам с сахарным диабетом типа 2 эксенатид быстро всасывается, Сmax (211 пг/мл) достигается через 2,1 ч. AUCo-inf составляет 1036 пг·ч/мл. Экспозиция ( AUC ) эксенатида возрастает пропорционально дозе в диапазоне доз от 5 до 10 мкг, при этом не наблюдается пропорциональное возрастание Сmах. Одинаковое воздействие наблюдалось при п/к введении эксенатида в область живота, бедра или предплечья.

Распределение. Vd эксенатида после однократного п/к введения составляет 28,3 л.

Метаболизм и выведение. Выводится преимущественно путем клубочковой фильтрации с последующей протеолитической деградацией. Клиренс эксенатида равен 9,1 л/ч. Конечный Т1/2 составляет 2,4 ч. Эти фармакокинетические характеристики эксенатида не зависят от дозы. Измеряемые концентрации эксенатида определяются приблизительно в течение 10 ч после введения дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Нарушение функции почек. У пациентов со слабо или умеренно выраженным нарушением функции почек ( Cl креатинина 30–80 мл/мин) экспозиция эксенатида значимо не отличалась от таковой у пациентов с нормальной функцией почек. Однако у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе, экспозиция была выше в 3,37 раза, чем у здоровых субъектов.

Нарушение функции печени. Исследований фармакокинетики у пациентов с острой или хронической печеночной недостаточностью не проведено.

Раса. Фармакокинетика эксенатида у представителей разных рас практически не изменяется.

Индекс массы тела (ИМТ). Популяционный фармакокинетический анализ у пациентов с ИМТ ≥30 кг/м 2 и 2 показал, что не наблюдается заметной корреляции между ИМТ и фармакокинетикой эксенатида.

Читайте также:  Билирубин общий повышен причины и лечение снижение

Применение вещества Эксенатид

Сахарный диабет типа 2 в качестве дополнения к терапии метформином, производным сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, комбинацией метформина и производного сульфонилмочевины, или комбинацией метформина и тиазолидиндиона в случае неадекватного гликемического контроля.

Противопоказания

Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, панкреатит в анамнезе, почечная недостаточность тяжелой степени ( Cl креатинина ЖКТ с сопутствующим гастропарезом, детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата у детей не установлена).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

У беременных мышей, получавших п/к дозы 6, 68, 460 или 760 мкг/кг/сут в период органогенеза, с 6 по до 15 день беременности, были отмечены расщелина неба и неравномерное окостенение скелета плода (ребра и кости черепа) при дозах 6 мкг/кг/сут (системное воздействие 3 раза превышает МРДЧ).

У беременных кроликов, получавших п/к дозы 0,2; 2; 22, 156 или 260 мкг/кг/сут в период органогенеза с 6 по 18 день беременности, неравномерное окостенение скелета плода наблюдалось при 2 мкг/кг/сут (системное воздействие в 12 раз превышает МРДЧ).

У беременных мышей, получавших п/к дозы 6, 68 или 760 мкг/кг/сут с 6 дня беременности и 20 дней периода лактации, отмечено увеличение числа смертей новорожденных на 2–4 нед после родов при дозе 6 мкг/кг/сут (системное воздействие 3 раза превышает МРДЧ).

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Эксенатид

Применение с метформином и/или производным сульфонилмочевины

В таблице представлены побочные реакции (кроме гипогликемии), встречавшиеся с частотой ≥5%, и превышающей плацебо, отмеченные в трех 30-недельных контролируемых испытаниях эксенатида в дополнение к метформину и/или производному сульфонилмочевины.

Побочные эффекты Плацебо (N=483), % Эксенатид (N=963), %
Тошнота 18 44
Рвота 4 13
Диарея 6 13
Ощущение беспокойства 4 9
Головокружение 6 9
Головная боль 6 9
Диспепсия 3 6

Побочные эффекты, наблюдавшиеся с частотой >1%, но МНО при одновременном применении с варфарином (несколько случаев сопровождалось кровотечениями).

Аллергические реакции: сыпь и/или крапивница, макулярная или папулярная сыпь, ангионевротический отек, редкие сообщения об анафилактических реакциях.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота и/или диарея, приводящая к дегидратации, боль в животе, вздутие живота, отрыжка, запор, метеоризм, острый панкреатит (см. «Меры предосторожности»).

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность, ухудшение состояния при хронической почечной недостаточности, повышение креатинина сыворотки (см. «Меры предосторожности»).

Взаимодействие

Эксенатид необходимо применять с осторожностью у пациентов, принимающих перорально препараты, требующие быстрого всасывания из ЖКТ , он может вызывать задержку опорожнения желудка. Пациентам следует рекомендовать принимать пероральные препараты, действие которых зависит от их пороговой концентрации (например антибиотики), не менее чем за 1 ч до введения эксенатида. Если такие препараты необходимо принимать с пищей, то следует принимать их во время тех приемов пищи, когда эксенатид не вводится.

Дигоксин. При одновременном назначении дигоксина (в дозе 0,25 мг 1 раз/сут) с эксенатидом (10 мкг 2 раза в сутки) снижается Сmах дигоксина на 17%, а Тmах увеличивается на 2,5 ч. Однако общее фармакокинетическое воздействие ( AUC ) в равновесном состоянии не изменяется.

Ловастатин. При однократном приеме ловастатина (40 мг) на фоне приема эксенатида (10 мкг 2 раза в сутки) AUC и Сmах ловастатина уменьшались приблизительно на 40 и 28% соответственно, а Тmах увеличивалось на 4 ч. В 30-недельном контролируемом клиническом исследовании назначение эксенатида пациентам, уже получающим ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы не сопровождалось изменениями липидного состава крови.

Читайте также:  Лориста или лозартан отзывы врачей кардиологов

Лизиноприл. У пациентов с легкой или умеренной артериальной гипертензией, стабилизируемой лизиноприлом (5–20 мг/сут), эксенатид не изменял AUC и Сmах лизиноприла в равновесном состоянии. Тmах лизиноприла при равновесном состоянии увеличивалось на 2 ч. Не наблюдалось изменений показателей среднесуточного сАД и дАД .

Варфарин. В контролируемых клинических испытаниях у здоровых добровольцев отмечено, что при введении варфарина через 30 мин после эксенатида Тmах варфарина увеличивалось примерно на 2 ч. Клинически значимого изменения Сmах и AUC не наблюдалось. В период постмаркетинговых наблюдений сообщалось о нескольких случаях повышения МНО , иногда сопровождавшихся кровотечениями при одновременном применении эксенатида с варфарином (необходим мониторинг ПВ , особенно в начале лечения и при изменении дозы).

Применение препарата эксенатида в сочетании с инсулином, производными D-фенилаланина, меглитинидами или ингибиторами альфа-глюкозидазы не изучалось.

Передозировка

Симптомы: тяжелая тошнота и рвота, а также быстрое развитие гипогликемии (при приеме дозы в 10 раз выше максимальной рекомендованной).

Лечение: проводят симптоматическую терапию, включая парентеральное введение глюкозы в случае выраженной гипогликемии.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Эксенатид

В связи с тем, что частота гипогликемии увеличивается при совместном назначении эксенатида с производными сульфонилмочевины, необходимо предусмотреть снижение дозы производных сульфонилмочевины при увеличении риска гипогликемии. Большинство эпизодов гипогликемии по интенсивности были слабыми или умеренными и купировались пероральным приемом углеводов.

Не рекомендуется в/в или в/м введение препарата.

В период постмаркетинговых наблюдений отмечены редкие случаи развития острого панкреатита у пациентов, принимавших эксенатид. Пациентов следует проинформировать, что продолжительная сильная боль в животе, которая может сопровождаться рвотой — признак панкреатита. Если есть подозрения на развитие панкреатита, следует отменить эксенатид или другие потенциально подозреваемые лекарства, провести подтверждающие тесты и начать соответствующее лечение. Если диагноз панкреатита подтвердился, возобновление лечения эксенатидом в дальнейшем не рекомендуется.

За период постмаркетинговых наблюдений отмечены редкие случаи нарушения функции почек, включая повышение креатинина сыворотки, ухудшение состояния при хронической почечной недостаточности, острую почечную недостаточность, иногда требовавшую проведение гемодиализа. Некоторые из этих случаев отмечались у пациентов, которые принимали один или более препаратов с известным влиянием на почечную функцию и/или у пациентов, у которых были тошнота, рвота и/или диарея с/без гидратации, при одновременном применении ЛС , в т.ч. ингибиторов АПФ , НПВС , диуретиков. Нарушение почечной функции было обратимым при поддерживающей терапии и отмене ЛС , потенциально влияющих на почечную функцию, включая эксенатид. В доклинических и клинических исследованиях эксенатид не проявлял прямого нефротоксического действия.

На фоне терапии эксенатидом могут появляться антитела к эксенатиду.

Пациенты должны быть информированы о том, что лечение эксенатидом может привести к снижению аппетита и/или массы тела и что из-за этих эффектов нет необходимости изменять режим дозирования.

Вы можете у нас купить Эксенатид (Бидуреон) из Германии. Прилагается чек из немецкой аптеки, инструкция от производителя. Действующее вещество — Эксенатид (Exenatidum).

Закажите экспресс доставкой и получайте препарат в течении трех дней. Мы несем ответственность за качество и доставку купленного у нас препарата.

Наши контакты:
Телефон в Москве +7 000 000-00-00
WhatsApp +7 000 000-00-00
Электронная почта lekargermany@mail.ru

ДОСТАВКА ОСУЩЕТВЛЯЕТСЯ В ХОЛОДИЛЬНИКЕ.

Производитель: AstraZeneca GmbH (Германия)
Bydureon 2 мг, в упаковке — 4 шт.

Описание

Эксенатид (Бидуреон) купить в Москве

Комментарии

  1. megan92 ()   2 недели назад
    А у кого-нибудь получилось полностью вылечить сахарный диабет?Говорят полностью излечить невозможно...
  2. Дарья ()   2 недели назад
    Я тоже думала что невозможно, но прочитав эту статью, уже давно забыла про эту "неизлечимую" болезнь.
  3. megan92 ()   13 дней назад
    Дарья, киньте ссылку на статью!
    P.S. Я тоже из города ))
  4. Дарья ()   12 дней назад
    megan92, так я же в первом своем комментарии написала) Продублирую на всякий случай - ссылка на статью.
  5. Соня 10 дней назад
    А это не развод? Почему в Интернете продают?
  6. юлек26 (Тверь)   10 дней назад
    Соня, вы в какой стране живете? В интернете продают, потому-что магазины и аптеки ставят свою наценку зверскую. К тому-же оплата только после получения, то есть сначала посмотрели, проверили и только потом заплатили. Да и в Интернете сейчас все продают - от одежды до телевизоров и мебели.
  7. Ответ Редакции 10 дней назад
    Соня, здравствуйте. Данный препарат для лечения сахарного диабета зависимости действительно не реализуется через аптечную сеть во избежание завышенной цены. На сегодняшний день заказать можно только на официальном сайте. Будьте здоровы!
  8. Соня 10 дней назад
    Извиняюсь, не заметила сначала информацию про наложенный платеж. Тогда все в порядке точно, если оплата при получении.
  9. Margo (Ульяновск)   8 дней назад
    А кто-нибудь пробовал народные методы лечения диабета? Бабушка таблеткам не доверяет, только инсулин ставит.
  10. Андрей Неделю назад
    Каких только народных средств не пробовал, ничего не помогло...
  11. Екатерина Неделю назад
    Пробовала пить отвар из лаврового листа, толку никакого, только желудок испортила себе. Не верю я больше в эти народные методы...
  12. Мария 5 дней назад
    Недавно смотрела передачу по первому каналу, там тоже про эту Федеральную программу по борьбе с сахарным диабетом говорили. Говорят что нашли способ навсегда избавиться от диабета, причем государство полностью финансирует лечение для каждого больного.
  13. Елена (врач эндокринолог) 6 дней назад
    Действительно, на данный момент проходит программа, в которой каждый житель РФ и СНГ может полностью излечить сахарный диабет
  14. александра (Сыктывкар)   5 дней назад
    Спасибо вам, уже приняла участие в этой программе.
  15. Максим 4 дня назад
    Подскажите плз, как ставить инсулин?
  16. Татьяна (Екатеринбург)   Позавчера
    В интернете полно инструкций, смысл тут спрашивать?
  17. Елена (врач эндокринолог) Вчера
    Максим, аккуратнее с инсулином, это очень опасный гормон, рекомендую вам принять участие в Федеральной программе по борьбе с сахарным диабетом, в 21 веке диабет излечим!
  18. Максим Сегодня
    Вот здорово! Неужели дошел прогресс и до нашей страны.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх
Adblock detector